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M435-1279 是有效的 UBE2T 抑制剂。M435-1279 可以阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解,从而导致抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
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M435-1279 是有效的 UBE2T 抑制剂。M435-1279 可以阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解,从而导致抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 250 | 现货 | |
5 mg | ¥ 630 | 现货 | |
10 mg | ¥ 996 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,900 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,810 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,030 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,460 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 738 | 现货 |
产品描述 | M435-1279 is a UBE2T inhibitor. M435-1279 blocks UBE2T-mediated degradation of RACK1, leading to inhibit the hyperactivation of Wnt/β-catenin signaling pathway. |
体外活性 | M435-1279 (0、2、4、8、16、31 μM;48h) 显著抑制了AGS、HGC27和MKN45细胞的生长。M435-1279(0、4、8、12、16、20 μM)对细胞活性的抑制作用表现在IC50值上,分别为GES-1、HGC27、AGS、MKN45细胞的16.8、11.88、7.76、6.93 μM。M435-1279(31 nM至500 μM)与UBE2T蛋白结合,KD值为50.5 μM。M435-1279(11.88 μM;48h)阻断了RACK1的泛素化,导致抑制了Wnt/β-catenin途径的过度激活[1]。 |
体内活性 | M435-1279(5 mg/kg/day;肿瘤内注射;18天)减缓了肿瘤的生长速度。M435-1279提高了肿瘤内RACK1蛋白的表达量,同时降低了Ki-67和β-catenin蛋白的表达量[1]。 |
分子量 | 419.47 |
分子式 | C18H17N3O5S2 |
CAS No. | 1359431-16-5 |
Smiles | NS(=O)(=O)c1ccc(NC(=O)c2c(O)c3c4CCCCc4sc3[nH]c2=O)cc1 |
密度 | 1.620 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45.0 mg/mL (107.3 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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