Combretastatin A-1 is a potent microtubule inhibitor with anti-tumour and anti-vascular activity, acting through microtubule protein depolymerisation-mediated inactivation of AKT to inhibit the Wnt/β-catenin pathway, and can be used to study hepatocellular carcinoma.

LM-3:33.8 nM, CT-26:1075 nM, HepG2 cells:9.2 nM, Hepa 1-6:32.9 nM, Huh7:728.2 nM, A375:61 nM, MCF-7 cells:46.0 nM, Bel-7402:38.4 nM, MDA-MB-231 cells:17.6 nM, Smmc 7721 cells:12.8 nM, BGC-803:12.2 nM, NCI-1975:256.3 nM

Combretastatin A-1(CA1P)通过相同的机制诱导了体外TAM的凋亡，就像在HepG2细胞中观察到的一样，并且在体内消除了肿瘤微环境(TME)中的TAMs。 Combretastatin A-1(1-10 nM；24小时)通过微管解聚诱导AKT失活和去除GSK-3β抑制，诱导HepG2细胞凋亡[2]。Combretastatin A-1(1-50 nM；6小时)降低了HepG2细胞的线粒体膜电位(MMP)，同时以剂量依赖的方式诱导HepG2细胞中ROS的积累[3]。

Combretastatin A-1(1-4 mg/kg；每隔一天静脉注射，持续4周)显著减小了HepG2皮下移植模型中的肿瘤体积[3]。
在原位肝细胞癌小鼠模型中，Combretastatin A-1(2 mg/kg；每隔一天，连续21天)显示出增强的凋亡作用[3]。