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Combretastatin A-1 是一种有效的微管抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管活性,通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路发挥作用,可用于研究肝癌。
Combretastatin A-1 是一种有效的微管抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管活性,通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路发挥作用,可用于研究肝癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 347 | 现货 | |
2 mg | ¥ 490 | 5日内发货 | |
5 mg | ¥ 1,199 | 现货 |
产品描述 | Combretastatin A-1 is a potent microtubule inhibitor with anti-tumour and anti-vascular activity, acting through microtubule protein depolymerisation-mediated inactivation of AKT to inhibit the Wnt/β-catenin pathway, and can be used to study hepatocellular carcinoma. |
靶点活性 | CT-26:1075 nM, HepG2 cells:9.2 nM, Hepa 1-6:32.9 nM, Huh7:728.2 nM, LM-3:33.8 nM, A375:61 nM, MCF-7 cells:46.0 nM, Smmc 7721 cells:12.8 nM, Bel-7402:38.4 nM, MDA-MB-231 cells:17.6 nM, BGC-803:12.2 nM, NCI-1975:256.3 nM |
体外活性 | Combretastatin A-1(CA1P)通过相同的机制诱导了体外TAM的凋亡,就像在HepG2细胞中观察到的一样,并且在体内消除了肿瘤微环境(TME)中的TAMs。 Combretastatin A-1(1-10 nM;24小时)通过微管解聚诱导AKT失活和去除GSK-3β抑制,诱导HepG2细胞凋亡[2]。Combretastatin A-1(1-50 nM;6小时)降低了HepG2细胞的线粒体膜电位(MMP),同时以剂量依赖的方式诱导HepG2细胞中ROS的积累[3]。 |
体内活性 | Combretastatin A-1(1-4 mg/kg;每隔一天静脉注射,持续4周)显著减小了HepG2皮下移植模型中的肿瘤体积[3]。 在原位肝细胞癌小鼠模型中,Combretastatin A-1(2 mg/kg;每隔一天,连续21天)显示出增强的凋亡作用[3]。 |
别名 | 康普瑞汀A-1, Combretastatin A1 |
分子量 | 332.35 |
分子式 | C18H20O6 |
CAS No. | 109971-63-3 |
Smiles | COc1ccc(\C=C/c2cc(OC)c(OC)c(OC)c2)c(O)c1O |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (240.71 mM), Sonication is recommended. DMF: 5 mg/mL Ethanol: 3 mg/mL DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/mL | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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