WAY 316606 hydrochloride is a chemical compound that serves as an inhibitor of sFRP-1 (secreted protein), which functions as an endogenous antagonist of the Wnt (secreted glycoprotein). Its affinity for sFRP-1 is measured through the FP (fluorescence polarization) binding assay, revealing an IC50 (half maximal inhibitory concentration) of 0.5 μM [1].

WAY-316606 对 U2-OS 细胞中Wnt-荧光素酶活性表现出的EC50值为0.65 μM [1]。此外，WAY-316606 通过与分泌型卷曲相关蛋白(sFRP)-1的结合，展现出对其的强效抑制，KD值仅为0.08 μM，对sFRP-1的抑制EC50同样为0.65 μM。尽管WAY-316606也能与sFRP-2发生结合，但其结合强度在1 μM的KD值下，比对sFRP-1弱10倍以上。基于与纯化人类sFRP-1蛋白竞争结合的荧光探针化合物进行的荧光偏振结合测定显示，WAY-316606的IC50为0.5 μM [2]。

WAY-316606 在新生小鼠颅盖骨测定实验中，显示能显著增进骨骼形成，其作用效果随剂量增加而上升，总骨面积最多可增加60%，且EC 50 值约为1 nM。此化合物具有良好的水溶性，并且在抑制细胞色素P450同工酶（3A4、2D6、2C9）方面表现出中至低度的活性，同时在大鼠及人肝微粒体中显示出较高的稳定性（各物种的t 1/2 均超过60分钟）。在以2 mg/kg剂量进行的单次静脉推注实验中，WAY-316606 在雌性Sprague-Dawley大鼠体内展现了高血浆清除率（77 mL/min/kg，超过肝血流量），导致无论通过何种给药途径，其在血浆中的化合物暴露水平均迅速下降。