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CKG012 是 Wnt/βcatenin 信号通路抑制剂,抑制 HMGB1 的释放和 β-catenin 的转录,对改善盲肠结扎和穿刺引发的脓毒症及多发性骨髓瘤癌症具有活性。
CKG012 是 Wnt/βcatenin 信号通路抑制剂,抑制 HMGB1 的释放和 β-catenin 的转录,对改善盲肠结扎和穿刺引发的脓毒症及多发性骨髓瘤癌症具有活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | CKG012 is an inhibitor of the Wnt/β-catenin signaling pathway that inhibits the release of HMGB1 and the transcription of β-catenin. It exhibits attenuating activities against cecal ligation and puncture (CLP)-induced sepsis and multiple myeloma cancer [1] [2]. |
体外活性 | CGK012 (0-20 μM)通过抑制LPS诱导的HMGB1乙酰化和SIRT1表达来抑制HMGB1释放,从而降低HUVEC中过度的血管通透性,降低TLR2/4等病原体相关分子的表达,而不影响HUVEC的细胞活力[1]。CGK012 (0-20 μM)通过减少炎症免疫细胞的粘附和迁移,抑制IL-6、TNF-α、β等促炎细胞因子以及转录因子NF-kB和ERK1/2的产生,从而改善炎症反应[1]。CGK012 (0-20 μM)促进β-catenin磷酸化和降解并抑制β-catenin依赖性基因的表达,抑制多发性骨髓瘤细胞RPMI-8226的增殖,IC 50为5.08 μM[2]。Cell Viability Assay[1] Cell Line: HUVEC Concentration: 5-100 μM Incubation Time: 48 h Result: 没有影响细胞活力。Western Blot Analysis[1] Cell Line: HUVECs, HEK293-FL reporter, RPMI-8226 Concentration: 0-20 μM Incubation Time: 12 h Result: 降低了SIRT1和HMGB1乙酰化水平,抑制HUVECs中的血管通透性。 β-catenin在HEK293-FL reporter和RPMI-8226中的水平降低。Cell Migration Assay[1] Cell Line: HUVEC Concentration: 0-20 μM Incubation Time: 6 h Result: 抑制了中性粒细胞通过HUVECs单层细胞的迁移。 |
体内活性 | 化合物CGK012 (0.05-0.53 mg/kg,静脉注射,双剂量)有效抑制HMGB1的释放和免疫细胞的迁移,提高由盲肠结扎和穿刺引起脓毒症的C57BL/6小鼠的血管细胞稳定性,并改善小鼠的存活率。实验动物模型为CLP引发的C57BL/6小鼠脓毒症,剂量0.26-0.53 mg/kg,给药方式为术后12小时或50小时后注射双剂量,结果显示减少了HMGB1的表达并提高了存活率[1]。 |
分子量 | 357.40 |
分子式 | C20H23NO5 |
CAS No. | 2044497-76-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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