CGK012

产品编号 T86065Cas号 2044497-76-7

别名

CKG012 是 Wnt/βcatenin 信号通路抑制剂，抑制 HMGB1 的释放和 β-catenin 的转录，对改善盲肠结扎和穿刺引发的脓毒症及多发性骨髓瘤癌症具有活性。

CGK012

产品编号 T86065Cas号 2044497-76-7

CKG012 是 Wnt/βcatenin 信号通路抑制剂，抑制 HMGB1 的释放和 β-catenin 的转录，对改善盲肠结扎和穿刺引发的脓毒症及多发性骨髓瘤癌症具有活性。

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	CKG012 is an inhibitor of the Wnt/β-catenin signaling pathway that inhibits the release of HMGB1 and the transcription of β-catenin. It exhibits attenuating activities against cecal ligation and puncture (CLP)-induced sepsis and multiple myeloma cancer [1] [2].
体外活性	CGK012 (0-20 μM)通过抑制LPS诱导的HMGB1乙酰化和SIRT1表达来抑制HMGB1释放，从而降低HUVEC中过度的血管通透性，降低TLR2/4等病原体相关分子的表达，而不影响HUVEC的细胞活力[1]。CGK012 (0-20 μM)通过减少炎症免疫细胞的粘附和迁移，抑制IL-6、TNF-α、β等促炎细胞因子以及转录因子NF-kB和ERK1/2的产生，从而改善炎症反应[1]。CGK012 (0-20 μM)促进β-catenin磷酸化和降解并抑制β-catenin依赖性基因的表达，抑制多发性骨髓瘤细胞RPMI-8226的增殖，IC 50为5.08 μM[2]。Cell Viability Assay[1] Cell Line: HUVEC Concentration: 5-100 μM Incubation Time: 48 h Result: 没有影响细胞活力。Western Blot Analysis[1] Cell Line: HUVECs, HEK293-FL reporter, RPMI-8226 Concentration: 0-20 μM Incubation Time: 12 h Result: 降低了SIRT1和HMGB1乙酰化水平，抑制HUVECs中的血管通透性。 β-catenin在HEK293-FL reporter和RPMI-8226中的水平降低。Cell Migration Assay[1] Cell Line: HUVEC Concentration: 0-20 μM Incubation Time: 6 h Result: 抑制了中性粒细胞通过HUVECs单层细胞的迁移。
体内活性	化合物CGK012 (0.05-0.53 mg/kg，静脉注射，双剂量)有效抑制HMGB1的释放和免疫细胞的迁移，提高由盲肠结扎和穿刺引起脓毒症的C57BL/6小鼠的血管细胞稳定性，并改善小鼠的存活率。实验动物模型为CLP引发的C57BL/6小鼠脓毒症，剂量0.26-0.53 mg/kg，给药方式为术后12小时或50小时后注射双剂量，结果显示减少了HMGB1的表达并提高了存活率[1]。