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KY1220 通过靶向 Wnt/β-连环蛋白通路,使 β-连环蛋白和 Ras 不稳定。 它在 HEK293 报告细胞中的 IC50 为 2.1 μM。
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KY1220 通过靶向 Wnt/β-连环蛋白通路,使 β-连环蛋白和 Ras 不稳定。 它在 HEK293 报告细胞中的 IC50 为 2.1 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 257 | 现货 | |
5 mg | ¥ 693 | 现货 | |
10 mg | ¥ 948 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,610 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,390 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 678 | 现货 |
产品描述 | KY1220 destabilizes both β-catenin and Ras by targeting the Wnt/β-catenin pathway. It has an IC50 of 2.1 μM in HEK293 reporter cells. |
靶点活性 | Wnt/β-catenin:2.1 μM |
体外活性 | KY1220加速了SW480细胞系中β-catenin和Ras的降解速率。KY1220剂量依赖性降低HEK293细胞中Wnt3a-CM诱导的TOPflash报告基因激活及Wnt靶基因CCND1和MYC的mRNA表达。KY1220通过促进Ras的不稳定性,进而抑制了携带KRAS突变的SW480细胞中Ras下游效应分子ERK和Akt的活性。在HEK293细胞中,KY1220处理后β-catenin和pan-Ras蛋白水平以剂量依赖的方式相似降低,而CTNNB1(编码β-catenin)、NRAS、KRAS和HRAS的mRNA水平保持不变。在CRCs的发展中起关键作用的K-Ras也通过polyubiquitin依赖的蛋白酶体降解而被KY1220破坏。KY1220处理后,HCT15、SW480、D-WT和D-MT CRC细胞的增殖和转化得到有效抑制。 |
分子量 | 314.32 |
分子式 | C14H10N4O3S |
CAS No. | 292168-79-7 |
Smiles | [O-][N+](=O)c1ccc(cc1)-n1cccc1\C=C1/NC(=S)NC1=O |
密度 | 1.54 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (318.15 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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