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PRI-724是第二代、β-catenin/CBP 相互作用的选择性小分子抑制剂。
PRI-724是第二代、β-catenin/CBP 相互作用的选择性小分子抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 412 | 现货 | |
2 mg | ¥ 598 | 现货 | |
5 mg | ¥ 993 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,480 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,630 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,430 | 现货 |
产品描述 | PRI-724 is a second-generation, selective small molecule inhibitor of the β-catenin/CBP interaction. |
体外活性 | 方法:HS-173、厄洛替尼和PRI-724 (0-100μM,48小时)处理CAL27和FaDu细胞,通过刃天青测定法分析细胞活力的。 结果:PRI-724和HS-173的组合协同降低了FaDu细胞的活力; CAL 27 细胞中,PRI-724 和厄洛替尼的混合物观察到最佳抑制结果。[2] |
体内活性 | 方法:将 HCV 转基因小鼠腹膜内注射 PRI-724(5,20mg/kg,腹膜内注射,每天一次,6周)治疗HCV 转基因小鼠,评估 PRI-724 对 HCV 诱导的肝纤维化的抗纤维化活性。 结果:在HCV转基因小鼠中,受CBP/β-catenin控制的S100A4表达增加;这种诱导通过给予 PRI-724 而减弱,HCV诱导的肝羟脯氨酸的增加也减弱,PRI-724对CBP/β-catenin的抑制可有效对抗HCV诱导的肝纤维化。[1] 方法:PRI-724(0.1,0.3,1 mg/kg ,皮下注射,6周)治疗HCV转基因小鼠,评估 PRI-724 的抗纤维化活性。 结果:PRI-724可剂量依赖性的有效减少肝脏中胶原纤维的面积,可增加 Mmp8 mRNA 表达水平和 F4/80、Ly-6C 和 Gr-1 阳性细胞的数量。[1] |
别名 | Foscenvivint, C-82 prodrug |
分子量 | 658.64 |
分子式 | C33H35N6O7P |
CAS No. | 1422253-38-0 |
Smiles | C([C@@H]1N2[C@@](N(C(NCC3=CC=CC=C3)=O)N(C)CC2=O)([C@H](C)N(CC=4C5=C(C=CC4)C=CC=N5)C1=O)[H])C6=CC=C(OP(=O)(O)O)C=C6 |
密度 | 1.48 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (83.51 mM) Ethanol: 1.8 mg/mL (2.7 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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