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NRX-252114
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很棒纯度: 99.70%
产品编号 T63516Cas号 2763260-39-3
别名 NRX252114, NRX 252114
NRX-252114 (NRX252114) 能够诱导突变体 β-catenin 的降解。NRX-252114 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用的高效增强剂，能够加强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。
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NRX-252114
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产品编号 T63516 别名 NRX252114, NRX 252114Cas号 2763260-39-3
NRX-252114 (NRX252114) 能够诱导突变体 β-catenin 的降解。NRX-252114 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用的高效增强剂，能够加强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 6,860 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 18,900 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 37,900 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | NRX-252114 (NRX252114) induces degradation of mutant β-catenin NRX-252114 is a potent enhancer of the interaction of β-catenin with the homologous E3 ligase SCFβ-TrCP, and is able to enhance the binding of pSer33/S37A β-catenin to β-TrCP with an EC50 of 6.5 nM and a Kd of 0.4 nM. Kd is 0.4 nM. |
| 靶点活性 | β-catenin-β-TrCP:6.5 nM(EC50), β-catenin-β-TrCP:0.4 nM(Kd) |
| 体外活性 | NRX-252114（20 μM）显著提高了pSer33/S37A β-catenin肽与β-TrCP的结合能力，增强幅度超过1500倍。在0-25 μM的浓度范围内，NRX-252114增加了pSer33/S37A β-catenin肽的泛素化水平，形成长泛素链。同样，在0-25 μM的浓度下，NRX-252114还增强了S33E/S37A β-catenin以及未磷酸化的Ser33/S37A β-catenin肽的泛素化。NRX-252114（20 μM；6小时）在转染的HEK293T细胞中促进了S33E/S37A β-catenin与β-TrCP的稳固相互作用。[1] |
| 别名 | NRX252114, NRX 252114 |
| 分子量 | 510.32 |
| 分子式 | C22H12Cl2F3N3O2S |
| CAS No. | 2763260-39-3 |
| Smiles | S(C1=C(C(=O)N2CC=3C(C2)=CC=CC3C#N)C(=O)NC(C(F)(F)F)=C1)C4=C(Cl)C=CC=C4Cl |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (97.98 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.92 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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