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NRX-252114 (NRX252114) 能够诱导突变体 β-catenin 的降解。NRX-252114 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用的高效增强剂,能够加强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。
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NRX-252114 (NRX252114) 能够诱导突变体 β-catenin 的降解。NRX-252114 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用的高效增强剂,能够加强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,860 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 18,900 | 现货 | |
500 mg | ¥ 37,900 | 现货 |
产品描述 | NRX-252114 (NRX252114) induces degradation of mutant β-catenin NRX-252114 is a potent enhancer of the interaction of β-catenin with the homologous E3 ligase SCFβ-TrCP, and is able to enhance the binding of pSer33/S37A β-catenin to β-TrCP with an EC50 of 6.5 nM and a Kd of 0.4 nM. Kd is 0.4 nM. |
靶点活性 | β-catenin-β-TrCP:6.5 nM(EC50), β-catenin-β-TrCP:0.4 nM(Kd) |
体外活性 | NRX-252114(20 μM)显著提高了pSer33/S37A β-catenin肽与β-TrCP的结合能力,增强幅度超过1500倍。在0-25 μM的浓度范围内,NRX-252114增加了pSer33/S37A β-catenin肽的泛素化水平,形成长泛素链。同样,在0-25 μM的浓度下,NRX-252114还增强了S33E/S37A β-catenin以及未磷酸化的Ser33/S37A β-catenin肽的泛素化。NRX-252114(20 μM;6小时)在转染的HEK293T细胞中促进了S33E/S37A β-catenin与β-TrCP的稳固相互作用。[1] |
别名 | NRX252114, NRX 252114 |
分子量 | 510.32 |
分子式 | C22H12Cl2F3N3O2S |
CAS No. | 2763260-39-3 |
Smiles | S(C1=C(C(=O)N2CC=3C(C2)=CC=CC3C#N)C(=O)NC(C(F)(F)F)=C1)C4=C(Cl)C=CC=C4Cl |
存储 | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (97.98 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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