PTK7/β-catenin-IN-6 (Compound 03653) acts as an inhibitor of the PTK7/β-catenin interaction, thereby disrupting the Wnt signaling pathway. It has demonstrated anticancer effects specifically targeting colorectal cancer (CRC) [1].

PTK7/β-catenin-IN-6（25 μM）调节与细胞增殖和迁移相关的Wnt信号相关基因表达，抑制β-catenin转录激活并抑制Wnt信号通路。PTK7/β-catenin-IN-6（0-100 μM）通过抑制CyclinA2、CyclinE2和CDK的产生，将细胞周期阻滞在G0/G1期，抑制HCT116、SW480和MEF的增殖，IC50分别为20.1、19.6和46.3 μM [1]。细胞增殖实验中，使用HCT116、SW480和MEF细胞株，在0-100 μM浓度下孵育24小时，结果表现为增殖被抑制。在Western Blot分析中，使用HCT116和SW480细胞株，在0-100 μM浓度下孵育24小时，结果显示CyclinA2、CyclinE2和CDK水平降低。RT-PCR分析中，使用HCT116和SW480细胞株，在25 μM浓度下孵育24小时，结果PLAUR、FOSL1和NRP1的mRNA水平增加，而AXIN2的mRNA水平降低。