KT-333 diammonium

Name: KT-333 diammonium
Brand: TargetMol
SKU: T88365
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T88365Cas号 2502186-80-1

KT-333 diammonium是一种分子胶，通过与STAT3蛋白和E3泛素连接酶von Hippel-Lindau蛋白 (VHL)结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导STAT3的选择性降解。其对STAT3蛋白具有高度选择性并显示优良的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可用于研究血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)、外周T细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL)。

KT-333 diammonium

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生物活性

产品描述	KT-333 diammonium functions as a molecular glue that targets and degrades the STAT3 protein. It selectively mediates the degradation of STAT3 via the ubiquitin-proteasome pathway by attaching to STAT3 and the E3 ubiquitin ligase von Hippel-Lindau protein (VHL). This compound exhibits strong specificity in degrading STAT3 and demonstrates significant antitumor activity. KT-333 diammonium is applicable in researching hematologic malignancies, including large granular lymphocytic leukemia (LGL-L), peripheral T-cell lymphoma (PTCL), and cutaneous T-cell lymphoma (CTCL) .
体外活性	KT-333 ammonium (11.8±2.3 nM，48 h) 降解 STAT3 后，导致 SU-DHL-1 细胞系产生不可逆的生长抑制，并诱导半胱天冬酶 3/7 的活性，这是细胞凋亡的标志 [1]。此外，KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解作用表现在 ALCL 细胞系的 GI 50 值范围为 8.1 到 57.4 nM 的细胞表型分析中 [1]。
体内活性	KT-333 diammonium在剂量为5, 10, 15和45 mg/kg（iv.；每周一次，共两周）时表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。剂量为5 mg/kg的小鼠显示出79.9%的肿瘤生长抑制率（TGI），而10, 15或45 mg/kg剂量的小鼠实现完全肿瘤消退，这些效果皆持续至研究终点[1]。此外，KT-333 diammonium在10, 20和30 mg/kg（iv.；每周一次，共两周）条件下同样表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。其中，10 mg/kg剂量的小鼠显示83.8%的TGI，而20或30 mg/kg剂量的小鼠亦实现了完全肿瘤消退，效果持续至研究结束[1]。