KT-333 ammonium

产品编号 T86788Cas号 2839758-34-6

别名

KT-333 ammonium（compound A）是一种分子胶，专门降解STAT3蛋白。它通过与STAT3蛋白和E3泛素连接酶von Hippel-Lindau蛋白（VHL）的结合，借助泛素蛋白酶体系统实现STAT3的选择性降解。此化合物在针对STAT3蛋白的降解方面显示出高度选择性，并具有显著的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium适用于研究多种血液恶性肿瘤，包括大颗粒淋巴细胞白血病（LGL-L）、外周T细胞淋巴瘤（PTCL）和皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）。

KT-333 ammonium

产品编号 T86788Cas号 2839758-34-6

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10 mg	询价	待询
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产品介绍

生物活性

产品描述	KT-333 ammonium (Compound A) acts as a molecular glue that targets and promotes the degradation of the STAT3 protein through the ubiquitin-proteasome system. This compound achieves selective degradation by binding simultaneously to the STAT3 protein and the E3 ubiquitin ligase von Hippel-Lindau protein (VHL). It exhibits strong selectivity and efficacy in degrading STAT3, possessing notable antitumor properties. KT-333 ammonium is particularly useful for research on hematologic malignancies, including large granular lymphocytic leukemia (LGL-L), peripheral T-cell lymphoma (PTCL), and cutaneous T-cell lymphoma (CTCL) [1].
体外活性	KT-333 ammonium（11.8±2.3 nM，48 h）对STAT3降解后在SU-DHL-1细胞系中引起了不可逆的生长抑制，并诱导了半胱天冬酶3/7的活性，这标志着细胞凋亡[1]。KT-333 ammonium对STAT3蛋白显示降解作用，在细胞表型分析中，对多个ALCL细胞系的GI50值范围为8.1到57.4 nM[1]。
体内活性	KT-333 ammonium（5、10、15 和 45 mg/kg，iv；每周一次，持续两周）显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。5 mg/kg 剂量使小鼠肿瘤生长抑制 (TGI) 达79.9%，而10、15 和 45 mg/kg 剂量则实现了完全的肿瘤消退，并持续至研究结束 [1]。KT-333 ammonium（10、20 和 30 mg/kg，iv；每周一次，持续两周）也显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。10 mg/kg 剂量使小鼠肿瘤生长抑制 (TGI) 达83.8%，而20 和 30 mg/kg 剂量则实现了完全的肿瘤消退，效果持续至研究结束 [1]。