VU0463271

产品编号 T17243Cas号 1391737-01-1

别名 N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide

VU0463271 (N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide) 是一种有效的、特异性的 KCC2 拮抗剂，其 IC50 为 61 nM，特异性是密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 的 100 倍以上，在更大的 GPCR、离子通道和转运蛋白面板中没有活性。

VU0463271

产品编号 T17243别名 N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamideCas号 1391737-01-1

规格	价格	库存
1 mg	¥ 147	现货
5 mg	¥ 347	现货
10 mg	¥ 596	现货
25 mg	¥ 1,310	现货
50 mg	¥ 1,930	现货
100 mg	¥ 2,830	现货
200 mg	¥ 3,960	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 382	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	VU0463271 (N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide) is a potent and selective antagonist of the neuronal-specific potassium-chloride cotransporter 2 (KCC2), with an IC50 of 61 nM and >100-fold selectivity versus the closely related Na-K-2Cl cotransporter 1 (NKCC1) and no activity in a larger panel of GPCRs, ion channels, and transporters.
靶点活性	KCC2:61 nM
体外活性	VU0463271在体外迅速清除[1]。将VU0463271应用于切割的中枢神经系统(CNS)制备物，发现在1μM VU0463271作用下，果蝇CNS的放电率显著提高，其中OR和rdl品系的峰值放电率分别是基线放电率的2.7倍和2.5倍[2]。
体内活性	VU0463271（1 mg/kg；i.v.）在大鼠体内显示为中高清除率的化合物（CL=57 mL/min/kg）。稳态时的低分布容积（Vss 0.4 L/kg），结合中高清除率，导致了较短的半衰期（t1/2=9分钟）。
别名	N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide