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VU0463271
很棒产品编号 T17243Cas号 1391737-01-1
别名 N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide
VU0463271 (N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide) 是一种有效的、特异性的 KCC2 拮抗剂，其 IC50 为 61 nM，特异性是密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 的 100 倍以上，在更大的 GPCR、离子通道和转运蛋白面板中没有活性。
VU0463271
很棒 纯度: 99.75%
产品编号 T17243 别名 N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamideCas号 1391737-01-1
VU0463271 (N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide) 是一种有效的、特异性的 KCC2 拮抗剂，其 IC50 为 61 nM，特异性是密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 的 100 倍以上，在更大的 GPCR、离子通道和转运蛋白面板中没有活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 147 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 347 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 596 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,310 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,930 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,830 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,960 | 现货 |
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实验操作小课堂
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | VU0463271 (N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide) is a potent and selective antagonist of the neuronal-specific potassium-chloride cotransporter 2 (KCC2), with an IC50 of 61 nM and >100-fold selectivity versus the closely related Na-K-2Cl cotransporter 1 (NKCC1) and no activity in a larger panel of GPCRs, ion channels, and transporters. |
| 靶点活性 | KCC2:61 nM |
| 体外活性 | VU0463271在体外迅速清除[1]。将VU0463271应用于切割的中枢神经系统(CNS)制备物，发现在1μM VU0463271作用下，果蝇CNS的放电率显著提高，其中OR和rdl品系的峰值放电率分别是基线放电率的2.7倍和2.5倍[2]。 |
| 体内活性 | VU0463271（1 mg/kg；i.v.）在大鼠体内显示为中高清除率的化合物（CL=57 mL/min/kg）。稳态时的低分布容积（Vss 0.4 L/kg），结合中高清除率，导致了较短的半衰期（t1/2=9分钟）。 |
| 别名 | N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide |
| 分子量 | 382.5 |
| 分子式 | C19H18N4OS2 |
| CAS No. | 1391737-01-1 |
| Smiles | Cc1csc(n1)N(C1CC1)C(=O)CSc1ccc(nn1)-c1ccccc1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 3.83 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
| |||||||||||||||||||||
计算器
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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