NS3623

产品编号 T16347Cas号 343630-41-1

别名

NS3623 是 hERG1 (KV11.1)钾通道激活剂，激活IKr 和Ito 电流，具有抗心律失常作用。NS3623也是 hERG1 通道抑制剂。

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产品编号 T16347Cas号 343630-41-1

NS3623 是 hERG1 (KV11.1)钾通道激活剂，激活IKr 和Ito 电流，具有抗心律失常作用。NS3623也是 hERG1 通道抑制剂。

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生物活性

产品描述	NS3623 is an activator of human ether-a-go-go-related gene potassium channels. NS3623 has a dual mode of action, being an inhibitor of hERG1 channels. NS3623 activates the IKr and Ito currents and has an antiarrhythmic effect.
体外活性	NS3623（5 μM）的应用显著增加了尾电流的大小，确认了先前的研究成果，即该化合物增加了隔离的犬心肌细胞中的IKr。NS3623使正常Mid细胞中的IKr尾电流（在+50 mV激活脉冲下）增加60%，在培养48小时的细胞中增加68%。评估了NS3623对培养细胞中记录的IKr的影响。与新鲜分离的细胞相比，48小时后IKr的大小显著减少。新鲜分离的心肌细胞中的IKr尾电流峰值为0.47 ± 0.08 pA/pF，而2天培养的心肌细胞为0.28 ± 0.06 pA/pF。NS3623的应用增加了培养Mid细胞中的IKr。IKr尾电流的电流-电压（I-V）关系的分析显示，NS3623在1天和2天培养的Mid细胞中均增加了电流密度[3]。
体内活性	NS3623（30 mg/kg；静脉注射；持续3分钟）能在麻醉状态下的豚鼠身上缩短校正QT间隔，缩短幅度为25 +/- 4%。NS3623（50 mg/kg）能立即减少QTcF间隔，并且显著缩短持续约30分钟。同一剂量在清醒的豚鼠身上缩短QT间隔30 +/- 6% [1]。

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 9.17 mg/ml (21.46 mM)

溶液配制表

DMSO