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NS3623 是 hERG1 (KV11.1)钾通道激活剂,激活IKr 和Ito 电流,具有抗心律失常作用。NS3623也是 hERG1 通道抑制剂。
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NS3623 是 hERG1 (KV11.1)钾通道激活剂,激活IKr 和Ito 电流,具有抗心律失常作用。NS3623也是 hERG1 通道抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 178 | 现货 | |
5 mg | ¥ 458 | 现货 | |
10 mg | ¥ 732 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,430 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,350 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,690 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 492 | 现货 |
产品描述 | NS3623 is an activator of human ether-a-go-go-related gene potassium channels. NS3623 has a dual mode of action, being an inhibitor of hERG1 channels. NS3623 activates the IKr and Ito currents and has an antiarrhythmic effect. |
体外活性 | NS3623(5 μM)的应用显著增加了尾电流的大小,确认了先前的研究成果,即该化合物增加了隔离的犬心肌细胞中的IKr。NS3623使正常Mid细胞中的IKr尾电流(在+50 mV激活脉冲下)增加60%,在培养48小时的细胞中增加68%。评估了NS3623对培养细胞中记录的IKr的影响。与新鲜分离的细胞相比,48小时后IKr的大小显著减少。新鲜分离的心肌细胞中的IKr尾电流峰值为0.47 ± 0.08 pA/pF,而2天培养的心肌细胞为0.28 ± 0.06 pA/pF。NS3623的应用增加了培养Mid细胞中的IKr。IKr尾电流的电流-电压(I-V)关系的分析显示,NS3623在1天和2天培养的Mid细胞中均增加了电流密度[3]。 |
体内活性 | NS3623(30 mg/kg;静脉注射;持续3分钟)能在麻醉状态下的豚鼠身上缩短校正QT间隔,缩短幅度为25 +/- 4%。NS3623(50 mg/kg)能立即减少QTcF间隔,并且显著缩短持续约30分钟。同一剂量在清醒的豚鼠身上缩短QT间隔30 +/- 6% [1]。 |
分子量 | 427.18 |
分子式 | C15H10BrF3N6O |
CAS No. | 343630-41-1 |
Smiles | FC(F)(F)c1cccc(NC(=O)Nc2ccc(Br)cc2-c2nnn[nH]2)c1 |
密度 | 1.759 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 9.17 mg/ml (21.46 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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