GAL-021

产品编号 T3557Cas号 1380341-99-0

别名 GAL 021

GAL-021新型静脉内BKCa-channel 阻滞剂。

产品编号 T3557别名 GAL 021Cas号 1380341-99-0

GAL-021新型静脉内BKCa-channel 阻滞剂。

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生物活性

产品描述	GAL-021 an intravenous BKCa-channel blocker.
体外活性	在GH3细胞的内向外膜片实验中，GAL-021浓度依赖性地抑制单通道KCa1.1活性。针对12种不同的心脏离子通道评估时，30 μM浓度下抑制率为35%或更低。在10 μM浓度下，未观察到显著的激酶抑制作用。在30 μM浓度的放射配体结合实验中，通过(定义为>50%放射配体置换)检测到在腺苷A1（65% I）、A2A（79% I，IC50：5 μM）和A3（93% I；IC50：1 μM）受体以及5-HT2B受体（60% I；IC50：30 μM）上的相互作用。
体内活性	GAL-021（静脉注射）能减轻大鼠和非人灵长类动物因使用鸦片类化合物引起的呼吸抑制，而不影响大鼠的吗啡镇痛效果。通过切断颈动脉窦神经，可以减弱GAL-021在大鼠中引起的通气刺激作用。在缺乏形成KCa 1.1 通道α-亚单位的小鼠中，GAL-021引起的通气刺激作用也被减弱。
激酶实验	GAL-021 is dissolved in DMSO, and final assay concentration of DMSO is 0.1% or less. The effects of GAL-021 (30 μM) on a panel of 55 receptors, transporters, and ion channels are evaluated using radioligand binding analyses. Potential kinase inhibition by GAL-021 (10 μM) is assessed using the Kinase HotSpot Screen where activity of 50 kinases is measured in the presence of adenosine triphosphate (10 μM)[1].
别名	GAL 021

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (196.59 mM)

溶液配制表

DMSO