BL-1249

产品编号 T14666Cas号 18200-13-0

别名

BL-1249 是一种具有选择性和有效性的非甾体钾通道激活剂，具有抗炎活性，可激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)。

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产品编号 T14666Cas号 18200-13-0

BL-1249 是一种具有选择性和有效性的非甾体钾通道激活剂，具有抗炎活性，可激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)。

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生物活性

产品描述	BL-1249 is a selective and potent non-steroidal potassium channel activator with anti-inflammatory activity that activates K2P2.1 (TREK-1) and K2P10.1 (TREK-2).
靶点活性	TREK1:5.5 μM (EC50), Smooth muscle cells (SMCs):21.0 μM (Human, EC50), TREK2:8.0 μM (EC50)
体外活性	通过电压敏感染料双(1,2-二丁基巴比妥酸)三甲基氧氮烯酮的荧光减少(EC50 = 1.26 +/- 0.6 μM)或直接电生理测量(EC50 = 1.49 +/- 0.08 μM)评估，BL-1249 表现出对培养的人膀胱肌细胞的浓度依赖性膜去极化[2]。贴片钳实验表明，与其他TREK亚家族门控信号的多样范围相似，BL-1249刺激了控制K2P功能的选择性筛选' C型' 门。BL-1249在TREK亚家族中显示出选择性，激活K2P2.1(TREK-1)和K2P10.1(TREK-2)比激活K2P4.1(TRAAK)更具活性高出约10倍。对突变体和K2P2.1(TREK-1)/K2P4.1(TRAAK)嵌合体的研究突出了C-末端尾部在BL-1249作用中的关键作用，并确定了M2/M3跨膜螺旋界面作为BL-1249选择性的关键位点[1]。
体内活性	在麻醉的大鼠模型中，BL-1249(1 mg/kg 静脉注射)减少了等容性收缩的数量，但并未显著影响血压。因此，BL-1249表现出作为钾通道激活剂的特性，在体外和体内均表现出膀胱与血管的选择性。

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 30 mg/mL (102.97 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO