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Endoxifen Z-isomer hydrochloride

产品编号 T6827Cas号 1032008-74-4

别名 Endoxifen HCl|||Z-因多昔芬盐酸盐

Endoxifen Z-isomer hydrochloride (Endoxifen HCl) 是Tamoxifen 最重要的代谢产物, 在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen HCl 以浓度依赖的方式抑制hERG, IC50值为1.6μM。

Endoxifen Z-isomer hydrochloride

产品编号 T6827别名 Endoxifen HCl, Z-因多昔芬盐酸盐Cas号 1032008-74-4

规格	价格	库存	数量
2 mg	¥ 420	5日内发货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Endoxifen Z-isomer hydrochloride (Endoxifen HCl) is the active metabolite of Tamoxifen, which is an effective and selective estrogen receptor antagonist.
靶点活性	ERG (human):1.6 μM
体外活性	Endoxifen表现出抗雌激素效应，并降低E2诱导的PR表达在MCF-7细胞中。[1] Endoxifen还阻断ER-alpha的转录活性，并抑制由雌激素引起的乳腺癌细胞增殖。[2] 在MCF7、HS 578T和BT-549细胞中，Endoxifen显著抑制细胞增殖。[3] 与tamoxifen相比，Endoxifen在抑制PKC活性方面具有四倍的抑制效果。[4] Endoxifen通过优先与克隆的hERG钾通道的激活状态相互作用，抑制hERG电流，其IC50为1.6 μM。[5]
体内活性	在体内，Endoxifen（8 mg/kg）能够抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长，其效力超过Tamoxifen。[3]
细胞实验	MCF7 and Ishikawa cells are grown in 10% triple charcoal-stripped serum-containing medium for 3 d. The cells are then plated at a density of 2,000 cells per well in 96-well tissue culture plates and treated as indicated every 48 h. Cell proliferation assays are conducted 8 days after the first treatment using a CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability kit according to the manufacturer's protocol.(Only for Reference)
别名	Endoxifen HCl, Z-因多昔芬盐酸盐

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	409.95
分子式	C₂₅H₂₈ClNO₂
CAS No.	1032008-74-4

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: <1 mg/mL

Ethanol: 69 mg/mL (168.3 mM)

DMSO: 69 mg/mL (168.3 mM)

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4393 mL	12.1966 mL	24.3932 mL	121.9661 mL
5 mM	0.4879 mL	2.4393 mL	4.8786 mL	24.3932 mL
10 mM	0.2439 mL	1.2197 mL	2.4393 mL	12.1966 mL
20 mM	0.1220 mL	0.6098 mL	1.2197 mL	6.0983 mL
50 mM	0.0488 mL	0.2439 mL	0.4879 mL	2.4393 mL
100 mM	0.0244 mL	0.1220 mL	0.2439 mL	1.2197 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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与"Endoxifen Z-isomer hydrochloride"相关的抑制剂

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计算器

体内实验配液计算器

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