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Jervine (Jerwiny) 是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂(IC50:500-700 nM)。它是一种天然致畸性甾体生物碱,来自于 Veratrumalbum 的根茎,具有抗炎和抗氧化作用。
Jervine (Jerwiny) 是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂(IC50:500-700 nM)。它是一种天然致畸性甾体生物碱,来自于 Veratrumalbum 的根茎,具有抗炎和抗氧化作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 285 | 现货 | |
5 mg | ¥ 668 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,120 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,490 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,290 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 696 | 现货 |
产品描述 | The biological activity of Jervine (Jerwiny) is mediated via its interaction with the 7 passes transmembrane protein Smoothened. Jervine binds with and inhibits smoothened, which is an integral part of the Hedgehog signaling pathways. With smoothened inhibited, the GLI1 transcription cannot be activated and Hedgehog target genes cannot be transcribed. |
靶点活性 | Hedgehog:500-700 nM (IC50) |
体外活性 | 与对照组相比,暴露于25 μg/ml jervine的软骨细胞培养显示细胞数量明显减少,但在细胞形态或alcian blue染色的相对强度上没有差异[2]。 |
体内活性 | 胚胎暴露于jervine时,会发展出与Shh突变胚胎中发现的类似的颅面异常。这些胚胎的下颌严重缩小,常常导致门牙缺失。用jervine处理怀孕的小鼠,会在胚胎中诱发类似于Prx1/Prx2/胚胎中发现的下颌缺陷。下颌的远端部分大小减小,两颗门牙缺失[1]。 |
细胞实验 | Cells are grown in Eagle's basal medium supplemented with 10% fetal bovine serum and 0.25 mg/ml gentamicin sulfate. Cells are seeded onto 35-mm tissue culture plates at a density of 1×104 celldplate. The plated cells are incubated for 24 hours prior to treatment in a humidified incubator at 37 "C in an atmosphere of 5% CO2 in air. Drugs are then added: jervine to a final concentration of 5, 10, or 25 μg/ml; retinoic acid at 0.03, 0.30, or 3.0 pg/ml. After a final 48 hours of incubation, media are removed, the cultures are rinsed three times with phosphate-buffered saline (PBS) pH 7.4, and the cells are harvested into 0.5 ml of 0.1% (w/v) trypsin which contained 0.1% EDTA (w/v) in PBS. Each sample is mixed with 9.5 ml Isoton Ⅱ, and cell numbers are determined by using a Coulter Counter. (Only for Reference) |
别名 | 蒜黎芦碱, Jerwiny, Iervin, 11-Ketocyclopamine |
分子量 | 425.6 |
分子式 | C27H39NO3 |
CAS No. | 469-59-0 |
Smiles | [H][C@@]12NC[C@@H](C)C[C@H]1O[C@]1(CC[C@]3([H])C(C(=O)[C@@]4([H])[C@@]3([H])CC=C3C[C@@H](O)CC[C@]43C)=C1C)[C@@H]2C |
密度 | 1.18g/cm3 |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Chloroform: Soluble H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 5 mg/mL (11.75 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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中药材名称 | 中药材拉丁名 | 性 | 味 | 归经 |
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白藜芦 | Veratrum nigrum L. | 寒 | 苦, 辛 | 肺, 胃, 肝 |
刺果番荔枝 | Annona muricata L. | |||
藜芦 | Veratrum nigrum L., Veratrum schindleri Loes.f., Veratrum maackii Regel, Veratrum dahuricum(Turcz.)Loes.f.及Veratrum grandiflorum(Maxim.)Loes.f. | 寒 | 辛, 苦 | 肝, 肺, 胃 |
毛叶藜芦 | Veratrum grandiflorum Loes. |
中成药名称 | 处方组成 | 中成药类型 |
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神州跌打丸 | 红茴香,大血藤,山橿根,蛇葡萄,刘寄奴,紫金牛,络石藤,制川乌,制草乌,地耳草,一支黄花,半边莲,南藤,牛尾菜,藜芦,山药 | 祛风药 |
方剂名称 | 处方组成 | 剂型 | 处方来源 |
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白矾煮散 | 白矾,防风,细辛,附子,干姜,白术,甘草,蛇床子,藜芦,椒 | 散剂 | 《圣济总录》卷一七二。 |
白矾丸6 | 白矾,羊踯躅,细辛,半夏,藜芦,朱砂,巴豆,苦参,雄黄,大黄,芒硝,大戟,川乌,狼毒 | 丸剂 | 《圣惠》卷五十四。 |
木香汤18 | 木香,沉香,鳖甲,升麻,熏陆香,藜芦,雄黄,吴茱萸,甘草 | 汤剂 | 《圣济总录》卷一三五。 |
生姜丸3 | 生姜,藜芦,乌头,肉桂,黄连,云实,代赭石 | 丸剂 | 《普济方》卷二一三。 |
瓜蒂牙消散 | 藜芦,瓜蒂,芒硝,脑,麝 | 散剂 | 《伤寒总病论》卷六。 |
夺命散3 | 蜈蚣,瓜蒂,藜芦,葱白 | 散剂 | 《普济方》卷三七四引《保生集》。 |
太上五蛊丸 | 雄黄,花椒,巴豆,莽草,芫花,朱砂,鬼臼,白矾,藜芦,斑蝥,蜈蚣,獭肝,附子 | 丸剂 | 《千金》卷二十四。 |
天麻散1 | 藜芦,天麻,狼毒,白芷,草,钓苓根,草乌,贯众,细辛,雄黄,轻粉 | 散剂 | 《外科精义》卷下。 |
太一散1 | 川芎,石膏,藜芦,甘草 | 散剂 | 《普济方》卷四十五。 |
夺命散8 | 蜈蚣,瓜蒂,藜芦 | 散剂 | 《幼幼新书》卷八引毛彬方。 |
白矾汤 | 白矾,干姜,藜芦,蛇床子,甘草,细辛,防风,川椒 | 汤剂 | 《圣济总录》卷一二○。 |
生姜丸2 | 生姜,半夏,附子,藜芦 | 丸剂 | 《普济方》卷二一二。 |
二神散1 | 常山,葱白,藜芦 | 散剂 | 《丹溪心法附余》卷二十四。 |
白蔹散4 | 白蔹,白矾,远志,雄黄,藜芦,麝香,白芷 | 散剂 | 《魏氏家藏方》卷九。 |
龙骨散54 | 黄柏,藜芦,石膏,铜绿,白矾,麝香,龙骨 | 散剂 | 《济阳纲目》卷一○七。 |
太乙备急散 | 雄黄,桂心,芫花,朱砂,川椒,藜芦,巴豆,野葛,附子 | 散剂 | 《千金》卷十七。 |
四神散9 | 地龙,蟾蜍,藜芦,冰片 | 散剂 | 《圣济总录》卷十六。 |
二圣散15 | 常山,葱白,藜芦 | 散剂 | 《济阳纲目》卷一。 |
巴豆丸1 | 巴豆,杏仁,藜芦,皂荚,桔梗 | 丸剂 | 《圣惠》卷四十八。 |
太一流金大道散 | 羊踯躅,桂枝,干姜,附子,细辛,朱砂,皂角,藜芦,牡丹皮 | 散剂 | 《幼幼新书》卷十三引《灵苑》。 |
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