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AZD-5991
还可以产品编号 T10434Cas号 2143061-81-6
别名 AZD5991
AZD-5991是一种抗肿瘤化合物，是高选择性、高效和直接的MCL-1抑制剂，通过激活 Bak 依赖性线粒体凋亡途径诱导癌细胞快速凋亡，可用于多发性骨髓瘤、急性髓性白血病和三阴性炎性乳腺癌。
AZD-5991
还可以 纯度: 98.08%
产品编号 T10434 别名 AZD5991Cas号 2143061-81-6
AZD-5991是一种抗肿瘤化合物，是高选择性、高效和直接的MCL-1抑制剂，通过激活 Bak 依赖性线粒体凋亡途径诱导癌细胞快速凋亡，可用于多发性骨髓瘤、急性髓性白血病和三阴性炎性乳腺癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 2,280 | 5日内发货 | |
| 5 mg | ¥ 2,980 | 5日内发货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | 待询 | 5日内发货 |
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与"AZD-5991"相关的抑制剂
Sonrotoclax TFA
Sonrotoclax 三氟乙酸盐, Sonrotoclax TFA(2383086-06-2 Free base), BGB 11417 TFA
T74637L
Sonrotoclax TFA 是一种可口服且具有高效性和选择性的 WT 和 G101V 突变体 Bcl-2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究血液系统恶性肿瘤。
- ¥ 1300
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Allethrin
丙烯菊酯
T25049584-79-2
Allethrin 是拟除虫菊酯杀虫剂，是主要的驱蚊剂。它在大鼠睾丸癌细胞 (LC540) 中诱导氧化应激、细胞凋亡和钙释放。它还诱导 BCL-2、caspase-3 激活和细胞内钙的释放。
- ¥ 113
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Rasagiline
雷沙吉兰, TVP1012, AGN1135
T1119136236-51-6
Rasagiline (AGN1135) 是不可逆的、高效的、选择性的线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50分别为 4.43 nM 和 412 nM。
- ¥ 198
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Venetoclax
客户已引用
维奈妥拉, GDC-0199, ABT-199, ABT199, ABT 199
T21191257044-40-8
Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48/245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。
- ¥ 495
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客户已引用 Lisaftoclax
Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1, APG-2575
T104832180923-05-9In house
Lisaftoclax (Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50：2 nM 和 5.9 nM)，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 1390
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Gossypol (acetic acid) 客户已引用
乙酸棉子酚, 醋酸棉酚, Pogosin, Gossypol acetic acid, AT101, (±)-Gossypol-acetic acid
T273012542-36-8
Gossypol acetic acid (AT101) 是一种从棉籽中分离出来的多酚天然产物，分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
- ¥ 233
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客户已引用 Diphenyl disulfide
Phenyl disulfide
T37518882-33-7
Diphenyl disulfide (Phenyl disulfide) 在乳腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Diphenyl disulfide 通过Bax 蛋白水解活化和伴随的自噬来诱导并增强乳腺癌细胞的凋亡。Diphenyl disulfide 以剂量依赖性方式抑制细胞增殖和活力，并减少集落形成。Diphenyl disulfide 可用来治疗乳腺癌。
- ¥ 99
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Gossypol
棉酚, Pogosin, NSC 56817, BL 193
T6518303-45-7
Gossypol (BL 193) 是一种多酚醛，可渗透细胞并作为几种脱氢酶的抑制剂。它分别与 Bcl-xL 蛋白和Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
- ¥ 153
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Navitoclax 客户已引用
ABT-263
T2101923564-51-6
Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM)，具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。
- ¥ 233
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客户已引用 UMI-77 客户已引用
UMI77, UMI 77
T6034518303-20-3
UMI-77是一种选择性的Mcl-1抑制剂，UMI-77 与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合，Ki 为 490 nM，对 Bcl-2 家族的其他成员具有选择性。
- ¥ 313
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客户已引用 (E)-Ferulic acid
反式阿魏酸, trans-Ferulic acid, (E)-Coniferic acid
T5679537-98-4
(E)-Ferulic acid ((E)-Coniferic acid) 是阿魏酸的异构体，阿魏酸是在植物细胞壁中丰富存在的芳香族天然产物。 它引起 β-catenin 的磷酸化，导致其蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达，降低促生存因子的表达。它在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
- ¥ 128
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(S)-(+)-Ibuprofen
左旋布洛芬, Dexibuprofen, (S)-Ibuprofen, (S)-(+)-布洛芬
T044851146-56-6
(S)-(+)-Ibuprofen (Dexibuprofen) 是 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，能够有效的抑制COX-1(IC50:2.1 μM)和COX-2(IC50:1.6 μM)，。它具有抗癌、退热、止痛，抗炎的效果。
- ¥ 289
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | AZD-5991, an antitumor compound, is a highly selective, potent and direct MCL-1 inhibitor that induces rapid apoptosis in cancer cells by activating the Bak-dependent mitochondrial apoptotic pathway, used for multiple myeloma, acute myeloid leukemia, and triple-negative inflammatory breast cancer. |
| 靶点活性 | McL1:0.7 nM, McL1:0.17 nM (Kd) |
| 体外活性 | 方法：AZD-5991（10-1000nM，24小时）处理一组 MCL 细胞系，使用 CellTiter-Glo 细胞活力测定 （Promega） 进行细胞活力测定。 结果：对伊布替尼或维奈克拉敏感或耐药的 MCL 细胞系对 AZD-5991 表现出敏感性 (IC50 值的范围为69.3 - 523.5 nM)，而 Mino 对 AZD-5991 表现出特别高的敏感性。[2] |
| 体内活性 | 方法：AZD-5991（10-100mg/kg，静脉注射）治疗MOLP-8 肿瘤模型小鼠，评估了AZD-5991 对体内 MOLP-8 肿瘤生长的疗效。 结果：AZD-5991 产生剂量依赖性抗肿瘤作用，范围从肿瘤生长抑制 (TGI) 到肿瘤消退 (TR)。治疗十天后，AZD-5991 在 10 和 30 mg/kg 时分别显示 52% 和 93% 的 TGI (p < 0.0001)。[1] |
| 别名 | AZD5991 |
| 分子量 | 672.26 |
| 分子式 | C35H34ClN5O3S2 |
| CAS No. | 2143061-81-6 |
| Smiles | Cc1c-2c(CSCc3cc(CSc4cc(OCCCc5c(C(O)=O)n(C)c6c-2c(Cl)ccc56)c2ccccc2c4)n(C)n3)nn1C |
| 密度 | 1.42 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: ＜0.1 mg/mL (insoluble) DMSO: 200 mg/mL (297.5 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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