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S63845 是一种选择性骨髓细胞白血病 1(MCL1) 抑制剂,结合人 MCL1的 Kd 值为 0.19 nM。
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S63845 是一种选择性骨髓细胞白血病 1(MCL1) 抑制剂,结合人 MCL1的 Kd 值为 0.19 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 796 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,160 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,520 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,380 | 现货 |
产品描述 | S63845 is a selective myeloid leukemia 1(MCL1) inhibitor that binds to human MCL1 with a Kd of 0.19 nM. |
靶点活性 | MCL1:0.19 nM (Kd) |
体外活性 | 方法:S63845(0.001-10μM)处理HCT-116细胞,Western blot分析细胞中MCL1和BCL-XL蛋白水平。 结果:S63845有效地增加了HCT-116结肠癌细胞系中MCL1蛋白水平,对BCL-XL蛋白水平没有影响,MCL1蛋白水平的升高并不伴随着MCL1 mRNA水平的升高,而是与蛋白半衰期延长相关。[1] |
体内活性 | 方法:S63845(6.25,12.5,25 mg/kg,静脉注射)治疗免疫功能低下小鼠的人多发性骨髓瘤(H929和AMO1)异种移植物小鼠,观察其抗肿瘤活性。 结果:S63845表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性;在AMO1模型中最大的肿瘤生长抑制(TGImax)为114%,在H929模型中为103%。[1] |
分子量 | 829.26 |
分子式 | C39H37ClF4N6O6S |
CAS No. | 1799633-27-4 |
Smiles | CN1CCN(CCOc2ccc(-c3c(sc4ncnc(O[C@@H](Cc5ccccc5OCc5ccnn5CC(F)(F)F)C(O)=O)c34)-c3ccc(F)o3)c(C)c2Cl)CC1 |
密度 | 1.46 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 33.33 mg/mL (40.19 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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