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A-385358 是一种特异性 Bcl-xL 抑制剂,对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的 Ki 分别为 0.80 nM 和 67 nM。
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A-385358 是一种特异性 Bcl-xL 抑制剂,对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的 Ki 分别为 0.80 nM 和 67 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 390 | 现货 | |
5 mg | ¥ 876 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,270 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,140 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,180 | 现货 |
产品描述 | A-385358 is a selective Bcl-xL inhibitor with Kis of 0.80 nM for Bcl-xL and 67 nM for Bcl-2, respectively. |
靶点活性 | BCL-XL:0.8 nM (ki), BCL2:67 nM (ki) |
体外活性 | 在IL-3缺乏的FL5.12/Bcl-XL细胞中,A-385358 导致细胞死亡,具有0.47 μM的EC50,并且增加caspase-3活性。针对IL-3耗尽的FL5.12/Bcl-2细胞,A-385358的EC50为1.9 μM,相对于缺乏细胞因子的FL5.12/Bcl-XL细胞而言,这是4倍的增加。A-385358在来自FL5.12/Bcl-XL相比于Bcl-2细胞的线粒体中促进了更多细胞色素c的释放[1]。 |
体内活性 | A-385358(75 mg/kg)与紫杉醇(30 mg/kg)的结合使用被良好耐受,并将肿瘤生长速率降低了近80%。A-385358在肿瘤增长中显示出缓慢但稳定的增长。当A-385358(100 mg/kg)与较低剂量的紫杉醇结合使用时,能显著降低肿瘤生长速率,并使肿瘤体积达到900 mm3的时间增加了超过100%(%ILS)[1]。 |
分子量 | 639.83 |
分子式 | C32H41N5O5S2 |
CAS No. | 406228-55-5 |
Smiles | CN(C)CC[C@H](CSc1ccccc1)Nc1ccc(cc1[N+]([O-])=O)S(=O)(=O)NC(=O)c1ccc(cc1)N1CCC(C)(C)CC1 |
密度 | 1.31 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (70.33 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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