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A-1331852

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产品编号 T6749Cas号 1430844-80-6

A1331852是一种具有口服活性的BCL-XL 选择性抑制剂,Ki 值小于10 pM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫疾病。

A-1331852
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A-1331852

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产品编号 T6749Cas号 1430844-80-6

A1331852是一种具有口服活性的BCL-XL 选择性抑制剂,Ki 值小于10 pM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫疾病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 348
现货
2 mg
¥ 491
现货
5 mg
¥ 828
现货
10 mg
¥ 1,330
现货
25 mg
¥ 2,820
现货
50 mg
¥ 4,220
现货
100 mg
¥ 5,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,180
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
A-1331852 is a potent and selectiveBCL-XL inhibitor and may be useful in the treatment of cancer, immune and autoimmune diseases.
靶点活性
MCL1:142 nM (Ki), BCL2:6 nM (Ki), BCL-XL:0.01 nM (Ki), BCL-W:4 nM (Ki)
体外活性
A-1331852 在作为单一化合物以及与TKIs联合应用时,对原发性CD34+ CML细胞具有显著的杀伤效力。此外,它能在低纳摩尔浓度下,治疗后最早于1小时内诱导这些细胞发生凋亡,表现出显著的效力[2]。
体内活性
A-1331852在Molt-4异种移植模型中显示了抗肿瘤效果,作为单一化合物诱导肿瘤退缩[1]。
激酶实验
Rabbit or mouse E1 (apper 250 ng) is incubated with 32P-ubiquitin in 1× reaction buffer [50 mM Tris (pH 7.4), 0.2 mM ATP, 0.5 mM MgCl2] at room temperature for 15 min. In some experiments, the His-tagged mouse E1 is bound to TALON cobalt affinity resin before carrying out incubations and reactions. Mouse E1 and 32P-ubiquitin are added to the beads in 1× reaction buffer and incubated as for E1 reactions. Samples are heated in nonreducing SDS-PAGE sample buffer and resolved by SDS-PAGE. Thioesters with ubiquitin are visualized by Storm PhosphoImager.
细胞实验
Immunoprecipitation of BCL-XL is carried out in K562 cells, exposed to A-1331852 (100 nM) for 0-2 h, and the eluted complexes are immunoblotted for the indicated proteins. The input cell lysates and the immunodepleted supernatant (labeled as Flow-through) are immunoblotted to check the efficiency of the immunoprecipitation. (Only for Reference)
动物实验
Mice: The growth inhibition of established tumors in SCID-bg mice is studied. A-1331852 is administered orally daily for 14 days at 25 mg/kg and docetaxel is administered intravenously at 7.5 mg/kg. The change of tumor volume is monitored daily. They are for reference only.
化学信息
分子量658.81
分子式C38H38N6O3S
CAS No.1430844-80-6
SmilesCc1c(cnn1CC12CC3CC(CC(C3)C1)C2)-c1ccc(nc1C(O)=O)N1CCc2cccc(C(=O)Nc3nc4ccccc4s3)c2C1
密度1.50 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 93 mg/mL (141.16 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5179 mL7.5894 mL15.1789 mL75.8944 mL
5 mM0.3036 mL1.5179 mL3.0358 mL15.1789 mL
10 mM0.1518 mL0.7589 mL1.5179 mL7.5894 mL
20 mM0.0759 mL0.3795 mL0.7589 mL3.7947 mL
50 mM0.0304 mL0.1518 mL0.3036 mL1.5179 mL
100 mM0.0152 mL0.0759 mL0.1518 mL0.7589 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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