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VU0661013
很棒产品编号 T17247Cas号 2131184-57-9
别名 VU661013
VU0661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。
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VU0661013
很棒 纯度: 99.46%
产品编号 T17247 别名 VU661013Cas号 2131184-57-9
VU0661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,760 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,710 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,680 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,730 | 现货 |
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实验操作小课堂
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Navitoclax
客户已引用
ABT-263
T2101923564-51-6
Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM)，具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。
- ¥ 233
规格
数量
客户已引用 Venetoclax 客户已引用
维奈妥拉, GDC-0199, ABT-199, ABT199, ABT 199
T21191257044-40-8
Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48/245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。
- ¥ 495
规格
数量
客户已引用 (S)-(+)-Ibuprofen
左旋布洛芬, Dexibuprofen, (S)-Ibuprofen, (S)-(+)-布洛芬
T044851146-56-6
(S)-(+)-Ibuprofen (Dexibuprofen) 是 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，能够有效的抑制COX-1(IC50:2.1 μM)和COX-2(IC50:1.6 μM)，。它具有抗癌、退热、止痛，抗炎的效果。
- ¥ 289
规格
数量
Lisaftoclax
Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1, APG-2575
T104832180923-05-9In house
Lisaftoclax (Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50：2 nM 和 5.9 nM)，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 1390
规格
数量
Gossypol
棉酚, Pogosin, NSC 56817, BL 193
T6518303-45-7
Gossypol (BL 193) 是一种多酚醛，可渗透细胞并作为几种脱氢酶的抑制剂。它分别与 Bcl-xL 蛋白和Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
- ¥ 153
规格
数量
Diphenyl disulfide
二苯二硫醚, Phenyl disulfide
T37518882-33-7
Diphenyl disulfide (Phenyl disulfide) 在乳腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Diphenyl disulfide 通过Bax 蛋白水解活化和伴随的自噬来诱导并增强乳腺癌细胞的凋亡。Diphenyl disulfide 以剂量依赖性方式抑制细胞增殖和活力，并减少集落形成。Diphenyl disulfide 可用来治疗乳腺癌。
- ¥ 122
规格
数量
Allethrin
丙烯菊酯
T25049584-79-2
Allethrin 是拟除虫菊酯杀虫剂，是主要的驱蚊剂。它在大鼠睾丸癌细胞 (LC540) 中诱导氧化应激、细胞凋亡和钙释放。它还诱导 BCL-2、caspase-3 激活和细胞内钙的释放。
- ¥ 113
规格
数量
(E)-Ferulic acid
反式阿魏酸, trans-Ferulic acid, (E)-Coniferic acid
T5679537-98-4
(E)-Ferulic acid ((E)-Coniferic acid) 是阿魏酸的异构体，阿魏酸是在植物细胞壁中丰富存在的芳香族天然产物。 它引起 β-catenin 的磷酸化，导致其蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达，降低促生存因子的表达。它在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
- ¥ 128
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Thymoquinone
百里醌, Thymoquinon, NSC 2228
T4088490-91-5
Thymoquinone (NSC 2228) 是一种分离自 N. sativa 中的天然产物，具有抗炎、抗氧化、抗癌、抗肿瘤活性和保肝作用。
- ¥ 100
规格
数量
UMI-77 客户已引用
UMI77, UMI 77
T6034518303-20-3
UMI-77是一种选择性的Mcl-1抑制剂，UMI-77 与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合，Ki 为 490 nM，对 Bcl-2 家族的其他成员具有选择性。
- ¥ 313
规格
数量
客户已引用 Gossypol (acetic acid) 客户已引用
乙酸棉子酚, 醋酸棉酚, Pogosin, Gossypol acetic acid, AT101, (±)-Gossypol-acetic acid
T273012542-36-8
Gossypol acetic acid (AT101) 是一种从棉籽中分离出来的多酚天然产物，分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
- ¥ 233
规格
数量
客户已引用 Rasagiline
雷沙吉兰, TVP1012, AGN1135
T1119136236-51-6
Rasagiline (AGN1135) 是不可逆的、高效的、选择性的线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50分别为 4.43 nM 和 412 nM。
- ¥ 198
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | VU0661013 is an effective and selective inhibitor of MCL-1. |
| 体外活性 | VU0661013在不显著抑制BCL-xL (Ki>40 μM)或BCL-2 (Ki=0.73 μM)的情况下，通过在TR-FRET实验中置换源自促凋亡蛋白BAK的荧光标记肽段，对人类MCL-1表现出97±30 pM的Ki值[1]。 |
| 体内活性 | VU0661013是一种强效且选择性的MCL-1抑制剂，在Venetoclax耐药细胞和患者源性异种移植物中具有活性。VU0661013对分散人类AML的治疗导致肿瘤负担剂量依赖性减少，75mg/kg剂量几乎消除了血液中的hCD45+ MV-4-11细胞（平均值，对照组13.0±2.2%对比25mg/kg治疗组7.4±7.2%对比75mg/kg治疗组0.17±0.12%）、骨髓（平均值，对照组40.7±13.9%对比25mg/kg治疗组33.46±4.0%对比75mg/kg治疗组0.384±0.345）和脾脏（平均值，对照组46.22±13.3%对比25mg/kg治疗组13.31±10.0%对比75mg/kg治疗组1.588±1.51）。VU0661013治疗减少了与疾病相关的脾脏肿大（平均值，对照组对比75mg/kg，0.17±0.02对比0.09±0.01g）和改善了脾脏与体重比（对照组对比75mg/kg，0.99对比0.50）。在本研究中，NSGS小鼠自移植后第7天开始，每日接受对照组、15mg/kg或75mg/kg VU0661013治疗。分析显示75mg/kg剂量治疗的小鼠生存期增加（对照组小鼠=31天，vs 15mg/kg=32天，vs 75mg/kg治疗组小鼠=43天）[1]。 |
| 别名 | VU661013 |
| 分子量 | 712.66 |
| 分子式 | C39H39Cl2N5O4 |
| CAS No. | 2131184-57-9 |
| Smiles | C[C@@H]1CN(c2cn(C)c3ccc(cc23)C(O)=O)C(=O)c2c(CCCOc3cc(C)c(Cl)c(C)c3)c3ccc(Cl)c(-c4c(C)nn(C)c4C)c3n12 |
| 密度 | 1.37 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 117 mg/mL (164.2 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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