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mTOR inhibitor-3 是有效的 mTOR 抑制剂(Ki= 1.5 nM)。在细胞实验及体内实验中,mTOR inhibitor-3 均抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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mTOR inhibitor-3 是有效的 mTOR 抑制剂(Ki= 1.5 nM)。在细胞实验及体内实验中,mTOR inhibitor-3 均抑制 mTORC1 和 mTORC2。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 355 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,270 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,630 | 现货 | |
500 mg | ¥ 13,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,420 | 现货 |
产品描述 | mTOR inhibitor-3 is a selective mTOR inhibitor (Ki= 1.5 nM). mTOR inhibitor-3 inhibits mTORC1 and mTORC2 in cellular and in vivo experiments. |
靶点活性 | mTOR:1.5 nM (ki) |
体外活性 | mTOR inhibitor-3是一种mTOR抑制剂(Ki为1.5 nM),对PI3激酶具有500倍的选择性。在体外实验中,mTOR inhibitor-3能够以IC50为150 nM抑制NCI-PC3细胞的增殖,并以IC50为57 nM抑制MCF7neo/Her2细胞的增殖[2]。 |
体内活性 | mTOR inhibitor-3 在测试的最高剂量200 mg/kg/day时实现了肿瘤静止,似乎也接近了这种分子的耐受极限。经口给药后6小时,携带PC3肿瘤的小鼠体内的 mTOR inhibitor-3 以及相对于与时间匹配的安慰剂对照组,磷酸化mTORC1和-2底物的折叠减少。mTOR inhibitor-3 具有中等终末消除半衰期(t1/2=1.7小时,小鼠1 mg/kg, iv)[2]。 |
分子量 | 474.56 |
分子式 | C25H30N8O2 |
CAS No. | 1207358-59-5 |
Smiles | CCNC(=O)Nc1ccc(cc1)-c1nc2CN(CCc2c(n1)N1CCOC[C@@H]1C)c1ncccn1 |
密度 | 1.277 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (84.29 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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