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PQR620 是一种可透过血脑屏障的,具有口服活性的mTORC1/2选择性抑制剂。
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PQR620 是一种可透过血脑屏障的,具有口服活性的mTORC1/2选择性抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 500 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,720 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,350 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,220 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,360 | 现货 |
产品描述 | PQR620 is a novel potent and selective, brain penetrant inhibitor of mTORC1/2. |
体外活性 | PQR620是一种强效且选择性的mTOR抑制剂,在酶结合测定中对mTOR与PI3Kα的选择性超过1000倍。在A2058黑色素瘤细胞中,PQR620以IC50值0.2 μM和0.1 μM分别抑制了蛋白激酶B(pSer473)和核糖体蛋白S6(pSer235/236)的磷酸化。此外,PQR620在广泛的激酶面板中展现出优异的选择性,并且对非相关的受体酶和离子通道也表现出极好的选择性。在NTRC 44癌细胞线面板中,PQR620阻止癌细胞生长的能力,其10log(IC50)为2.86 (nM),显示了其强大的抗癌潜力。 |
体内活性 | PQR620的理化性质赋予了其良好的口服生物利用度和卓越的脑部渗透能力。 |
分子量 | 445.47 |
分子式 | C21H25F2N7O2 |
CAS No. | 1927857-56-4 |
Smiles | [H][C@]12CC[C@]([H])(COC1)N2c1nc(nc(n1)-c1cnc(N)cc1C(F)F)N1[C@@]2([H])CC[C@]1([H])COC2 |
密度 | 1.403 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 6.4 mg/mL (14.37 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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