PPAR

GW6471 是一种 PPARα 的拮抗剂 (IC50=0.24 μM)，具有选择性，可以增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。GW6471 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα β γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

Fucosterol 是从藻类、海藻或硅藻中分离的一种甾醇，具有抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。它通过抑制 PPARα和C EBPα的表达调控脂肪生成，可用于抗肥胖试剂开发研究。

Imiglitazar (TAK559)是有效的 PPAR-β δ受体激动剂，具有降血糖作用。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

Farglitazar (GI-262570) 是一种 PPAR-γ 激动剂，是胰岛素增敏剂，通过氧化物酶体增殖物激活受体γ，抑制星状细胞活化，可用于研究糖尿病。

Troglitazone (Romglizone) 是一种 PPARγ 激动剂，具有口服活性。Troglitazone 具有降血糖活性，可以改善胰岛素抵抗，增强胰岛素作用。Troglitazone 还具有抗炎和抗肿瘤活性。

Arhalofenate (JNJ 39659100) 是一种选择性的(PPAR)-γ部分激动剂，用于研究 2 型糖尿病。

beta-Amyrone (β-Amyron) 对基孔肯雅病毒复制具有抗真菌活性，EC50 为 86 uM。 beta-Amyrone 通过抑制 COX-2 的表达而具有抗炎活性。 beta-Amyrone 表现出抗α-葡萄糖苷酶抑制活性和中等 AChE 活性。 β-Amyrone 可用于炎症、感染和肥胖等疾病的研究。

Muraglitazar (BMS-298585) 是一种 PPAR α γ的双激动剂，用于治疗2型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar 对人 PPARα (EC50 = 320 nM)和 PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。

Mavodelpar free acid hydrochloride (Pparδ agonist HCl) 是一种有效的 PPARδ激动剂。

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种特异性 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，在细胞中对 PPARγ 的功能选择性是 PPARα δ 的 10 到 1000 倍。

Pioglitazone (U 72107) 是一种胰岛素增敏剂和噻唑烷二酮，适用于治疗 2 型糖尿病。它是一种选择性PPARγ激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ的EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。

THR-0921 (CLX-0921) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR） 激动剂，可用于研究心血管疾病和代谢疾病。

Tesaglitazar 是一种有效且具有选择性的过氧化物 PPAR α γ受体双重激动剂，对 PPARγ的亲和力比 PPARα更有效，对大鼠PPARα和人PPARα的EC50分别为13.4 μM 和3.6 μM,对大鼠PPARγ和人类 PPARγ的EC50都是0.2 μM。Tesaglitazar 诱导大鼠皮下组织间质间充质细胞DNA 合成和纤维肉瘤形成。

Bilobetin 是银杏的活性成分，可改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化，核转位和活性，并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

GW 7647 是一种有效且高度选择性的 PPAR α 激动剂，人 PPAR α、PPAR γ 和 PPAR δ 受体的 EC 50 值分别为 6、1100 和 6200 nM ）。GW 7647 能减少巨噬细胞中一氧化氮的产生，在体内有降脂和抗炎特性。

Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷，是绞股蓝的主要成分。它是选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α激活剂，可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度活跃和表达。

Astaxanthin (trans-Astaxanthin) 是可从雨生红球藻等多种海洋生物中提取得到的红色类胡萝卜素，是过氧化物酶体增殖物活化受体γ 的调节剂，具有抗增殖、神经保护作用和抗炎活性。它是一种抗氧化剂，有用于癌症和心血管疾病的研究潜力，作为颜色添加剂用于动物食品中。

Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的天然产物，通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡，还抑制芳香化酶。它可通过直接抑制 PPARγ转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。

NTP42 是血栓素 A2 (TXA2) 受体的拮抗剂，IC50为 3.278 nM，可用于肺动脉高压的相关研究。

Tetramethylkaempferol 是一种 PPARγ 激动剂，它可以通过增加脂联素的水平来提高胰岛素敏感性，脂联素是一种与脂肪组织中胰岛素敏感性相关的重要脂肪细胞因子。 它可以浓度依赖性地增强甘油三酯的积累，甘油三酯是脂肪生成的标志物。

Sakuranetin 是一种大米黄酮类植物抗毒素，能改善 LPS 诱导的急性肺损伤，具有抗炎、抗真菌和抗氧化作用。

GSK376501A 是一种具有选择性和有效性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂，可用于研究 2 型糖尿病。

LJ570 是一种 PPARα γ 双激动剂，EC50 分别为 1.05 和 0.12 μM。

GW1929是PPAR-γ有效激动剂，对人PPAR-γ的pKi 为8.84。对人和鼠的pEC50分别为8.56 和 8.27。

Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂，EC50 值分别为 45 和 175 nM。

Icariin (Ieariline) 属于黄酮醇苷类天然产物，可抑制 PDE5 和 PDE4 活性 (IC50=432 73.50 μM)，也是一种 PPARα 激活剂。Icariin 可以增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢。

Glabrone 是从甘草根中分离的一种异黄酮，可与 PPAR-γ 配体结合，具有抗流感活性。

Suksdorfin 具有降血糖作用，可促进脂肪细胞分化并增强脂联素的产生，可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 γ （PPARγ），可促进脂肪细胞对胰岛素依赖性葡萄糖的摄取，可用于肥胖相关研究。

Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ，EC50值为 6115 nM，是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。

Linotroban（CL-871502） 是一种有效的选择性血栓素（TXA2）受体拮抗剂，具有抗血栓活性。

Aleglitazar (R1439) 是一种高效的 PPARα γ 双重激动剂，对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。

SR1664 是一种PPARγ拮抗剂，与结合PPARγ，可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化，IC50为80 nM，Ki 为 28.67 nM。

Angeloylgomisin H 是从五味子中提取的一种木脂素类天然产物。它通过激活PPAR-γ来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。

Reglitazar (JTT-501) 是 PPARα和 PPARγ双重激动剂，可用于研究糖尿病。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。

Oleoylethanolamide (N-Oleoylethanolamide) 是一种PPAR-α 的高亲和力内源性激动剂，可用于肥胖和动脉硬化的相关研究。

(±)4-HDHA (4-Hydroxy docosahexaenoic acid) 是一种 PPARγ 激动剂，具有抗炎活性，通过过氧化物酶体增殖物激活受体 γ（PPARγ） 直接抑制内皮细胞增殖和发芽血管生成，可用于研究糖尿病。

Naringenin (NSC-11855) 是葡萄柚中主要的黄烷酮，可作为抗氧化剂、自由基清除剂、抗炎剂、碳水化合物代谢促进剂、免疫系统调节剂。

LY518674 (LY-674) 是一种高效、选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯，增加 HDL-C，可用于研究动脉粥样硬化。

ARH-049020 (ARH049020) 是一种 PPAR 激动剂，可用于研究 2 型糖尿病。

Bocidelpar 是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体 delta 调节剂，可改善杜兴肌营养不良肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能。

Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。

(S)-Coriolic acid (13(S)-HODE) 是一种重要的细胞内信号剂，是亚油酸与植物和哺乳动物脂氧合酶反应生成的，在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S)-Coriolic acid 在 1 μM 左右时，它能抑制肿瘤细胞与血管内皮的粘附，能下调 IRGpIIb IIIa 受体的表达。(S)-Coriolic acid 是15-脂氧合酶 (15-LOX) 代谢产物，常作为内源性配体激活 PPARγ。(S)-Coriolic acid 诱导线粒体功能障碍 和气道上皮损伤。

T0070907 是一种有效且特异性的 PPARγ 抑制剂，Ki 值为1 nM，其选择性比 PPARα 和 PPARδ 高 800 倍以上。

Daidzein (Isoflavone) 是一种来自大豆的异黄酮提取物，是酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮的无活性类似物，具有抗氧化和植物雌激素特性。

GW590735 是一种有效的选择性 PPARα 激动剂，对 PPARα 的 EC50 为 4 nM，比 PPARδ 和 PPARγ 的选择性至少高 500 倍。 GW590735 可用于血脂异常研究。