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Tesaglitazar 是一种有效且具有选择性的过氧化物 PPAR α / γ受体双重激动剂,对 PPARγ的亲和力比 PPARα更有效,对大鼠PPARα和人PPARα的EC50分别为13.4 μM 和3.6 μM,对大鼠PPARγ和人类 PPARγ的EC50都是0.2 μM。Tesaglitazar 诱导大鼠皮下组织间质间充质细胞DNA 合成和纤维肉瘤形成。
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Tesaglitazar 是一种有效且具有选择性的过氧化物 PPAR α / γ受体双重激动剂,对 PPARγ的亲和力比 PPARα更有效,对大鼠PPARα和人PPARα的EC50分别为13.4 μM 和3.6 μM,对大鼠PPARγ和人类 PPARγ的EC50都是0.2 μM。Tesaglitazar 诱导大鼠皮下组织间质间充质细胞DNA 合成和纤维肉瘤形成。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 395 | 现货 | |
5 mg | ¥ 747 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,530 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,950 | 现货 | |
500 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 869 | 现货 |
产品描述 | Tesaglitazar is a potent and selective peroxide PPARα / γ receptor dual agonist with a more potent affinity for PPARγ than PPARα, The EC50 values for rat PPARα and human PPARα were 13.4 μM and 3.6 μM, respectively, and 0.2 μM for rat PPARγ and human PPARγ. Tesaglitazar induced DNA synthesis and fibrosarcoma formation in rat subcutaneous mesenchymal cells. |
靶点活性 | PPARα (rat):13.4 μM(EC50), PPARα(human):3.6 μM(EC50), PPARγ:0.2 μM(EC50) |
体内活性 | 本研究旨在探究tesaglitazar是否能在糖尿病低密度脂蛋白受体缺陷(LDLr(-/-))小鼠中缓解非酒精性脂肪肝病(NAFLD)和动脉粥样硬化的发展。Tesaglitazar治疗组(n=15,每日口服20 μg/kg,持续6周)。结果显示,与糖尿病小鼠相比,tesaglitazar显著降低了血清中的葡萄糖和脂质水平,减少了动脉粥样硬化斑块,肝脏中的脂质积累,巨噬细胞浸润,并降低了与糖尿病小鼠相比的全肝胆固醇和甘油三酯含量。此外,tesaglitazar还降低了血清和mRNA水平的炎症标志物。因此,tesaglitazar通过调节葡萄糖和脂质代谢以及炎症反应,可能有效预防已存在糖尿病状态下的NAFLD和动脉粥样硬化。[1] |
别名 | 替格列扎 |
分子量 | 408.47 |
分子式 | C20H24O7S |
CAS No. | 251565-85-2 |
Smiles | CCO[C@@H](Cc1ccc(OCCc2ccc(OS(C)(=O)=O)cc2)cc1)C(O)=O |
密度 | 1.278 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 180.0 mg/mL (440.7 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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