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NXT629 是一种具有选择性和高效性的 PPAR-α 拮抗剂,具有抗癌活性,抑制 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,可用于研究卵巢癌和黑色素瘤。
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NXT629 是一种具有选择性和高效性的 PPAR-α 拮抗剂,具有抗癌活性,抑制 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,可用于研究卵巢癌和黑色素瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,190 | 6-8周 | |
2 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,390 | 6-8周 | |
25 mg | ¥ 11,700 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 15,300 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 19,500 | 6-8周 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 7,260 | 6-8周 |
产品描述 | NXT629 is a selective and highly efficient PPAR-α antagonist with anticancer activity. It inhibits PPARδ, PPARγ, Erβ, GR, and TRβ and can be used in research on ovarian cancer and melanoma. |
靶点活性 | PPARα (human):77 nM, PPARγ (human):15 μM, ERβ:15.2 μM, PPARδ (human):6 μM, GR:32.5 μM |
体外活性 | NXT629(化合物 33)是一种高效且选择性的 PPAR-α 拮抗剂,其对人类 PPARα 的 IC50 为 77 nM,同时对其他核激素受体(如 PPARδ、PPARγ、Erβ、GR 和 TRβ)的作用较弱,IC50 分别为 6.0 μM、15 μM、15.2 μM、32.5 μM 和 >100 μM。[1] NXT629 对 PPARα、PPARβ/δ 和 PPARγ 的竞争性抑制能力也得到了验证,其对应的 IC50 分别为 2.3 μM、35.1 μM 和 6.9 μM。[2] |
体内活性 | NXT629 在小鼠和大鼠中表现出较低的口服生物利用度。NXT629 以腹腔注射方式给药(30 mg/kg,每日一次,连续 6 周)能够显著减缓裸鼠皮下 SKOV-3 肿瘤的生长,并显现出抑制 C57Bl/6 小鼠皮下 B16F10 肿瘤生长的效果。此外,NXT629(30 mg/kg,腹腔注射)在 FGF 诱导的血管生成中表现出较弱的抗血管生成活性。NXT629(3 和 30 mg/kg,腹腔注射)还可以减少小鼠肺部 B16F10 黑色素瘤细胞的实验性转移。[2] |
别名 | NXT 629 |
分子量 | 609.78 |
分子式 | C35H39N5O3S |
CAS No. | 1454925-59-7 |
Smiles | O=C1N(N=C(N1CC)CCCC=2C=CC(=CC2)C3=NC=C(C=C3)NS(=O)(=O)C=4C=CC=CC4)CC5=CC=C(C=C5)C(C)(C)C |
密度 | 1.20 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (163.99 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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