Inolitazone

产品编号 T15581Cas号 223132-37-4

别名 RS5444|||Efatutazone|||CS-7017|||伊诺他酮

Inolitazone (RS5444) 是一种高亲和力PPARγ激动剂。在体外，Inotazone 显示生长抑制的IC50约为0.8 nM。

产品编号 T15581别名 RS5444, Efatutazone, CS-7017, 伊诺他酮Cas号 223132-37-4

Inolitazone (RS5444) 是一种高亲和力PPARγ激动剂。在体外，Inotazone 显示生长抑制的IC50约为0.8 nM。

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生物活性

产品描述	Inolitazone (RS5444) a high-affinity PPARγ agonist. Inolitazone exhibits IC50 for growth inhibition is ~0.8 nM in vitro.
体外活性	Inolitazone（10 nM）通过PPARγ依赖机制抑制DRO细胞的生长[1]。该化合物上调细胞周期激酶抑制剂p21WAF1/CIP1，并通过使用与PPRE响应元件融合的luciferase报告基因（PPRE3-tk-luc）激活PPARγ:RXRα依赖的转录。Inolitazone专门激活PPARγ，而不影响PPARα或PPARδ。在RIE大鼠小肠细胞系中，Inolitazone（10 nM）通过暂时转染适当的PPAR亚型（γ、α或δ）及与luciferase报告基因链接的PPAR响应元件后，仅在存在PPARγ及PPRE3-tk-luc时增加luciferase活性[2]。
体内活性	在裸鼠种植DRO肿瘤细胞之前，Inolitazone按剂量响应方式抑制肿瘤生长。0.025%的Inolitazone在第32天可抑制肿瘤生长94.4%。在0.0025%的治疗组中，肿瘤生长被抑制62.3%，而0.00025%的剂量与对照组相比未显示出生长抑制活性。Inolitazone处理的动物在第35天，对DRO肿瘤的生长抑制率为68.9%，对ARO肿瘤的抑制率为48.3%。Inolitazone加上Paclitaxel在细胞培养中显示出加成的抗增殖活性，并且在最小化ATC肿瘤生长方面表现出了[1]。
别名	RS5444, Efatutazone, CS-7017, 伊诺他酮

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (109.43 mM)

溶液配制表

DMSO