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Inolitazone
很棒产品编号 T15581Cas号 223132-37-4
别名 伊诺他酮, RS5444, Efatutazone, CS-7017
Inolitazone (RS5444) 是一种高亲和力PPARγ激动剂。在体外，Inotazone 显示生长抑制的IC50约为0.8 nM。
Inolitazone
很棒 纯度: 99.58%
产品编号 T15581 别名 伊诺他酮, RS5444, Efatutazone, CS-7017Cas号 223132-37-4
Inolitazone (RS5444) 是一种高亲和力PPARγ激动剂。在体外，Inotazone 显示生长抑制的IC50约为0.8 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 586 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,600 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,810 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,230 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,870 | 现货 | |
| 500 mg | 询价 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 现货 |
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与"Inolitazone"相关的抑制剂
PHYTOL
植物醇, 植醇, trans-Phytol, (E)-Phytol
T3254150-86-7
PHYTOL (trans-Phytol) 是一种从叶绿素中提取的二萜醇，广泛应用于食品添加剂和医药领域，具有很好的抗血吸虫特性。它具有抗伤害、抗氧化、抗炎、抗过敏等作用。它对结核分枝杆菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。
- ¥ 296
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Gemfibrozil
吉非罗齐, Lopid, Jezil, Decrelip, CI-719
T141525812-30-0
Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂，可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂，对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。
- ¥ 115
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Pioglitazone hydrochloride
客户已引用
匹格列酮盐酸盐, U-72107E, U 72107A, Pioglitazone HCl, AD 4833
T0214L112529-15-4
Pioglitazone hydrochloride (AD 4833) 是一种选择性PPARγ激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。它是一种口服活性噻唑烷二酮的盐酸盐，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。
- ¥ 155
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客户已引用 Fenofibrate 客户已引用
非诺贝特, Procetofen, Lipantil, Lipanthyl
T114949562-28-9
Fenofibrate (Lipanthyl) 是一种 PPARα 激动剂 (EC50=30 μM)，具有选择性。Fenofibrate 还抑制细胞色素 P450 亚型，如 CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8 和 CYP3A4。Fenofibrate 具有抗高血脂活性。
- ¥ 168
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客户已引用 Naringenin 客户已引用
柚皮素, S-Dihydrogenistein, Salipurol, Pelargidanon, NSC 34875, NSC 11855, Naringetol
T2838480-41-1
Naringenin (NSC-11855) 是葡萄柚中主要的黄烷酮，可作为抗氧化剂、自由基清除剂、抗炎剂、碳水化合物代谢促进剂、免疫系统调节剂。
- ¥ 287
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客户已引用 Icariin 客户已引用
淫羊藿苷, 淫羊藿甙, Ieariline
T2855489-32-7
Icariin (Ieariline) 属于黄酮醇苷类天然产物，可抑制 PDE5 和 PDE4 活性 (IC50=432/73.50 μM)，也是一种 PPARα 激活剂。Icariin 可以增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢。
- ¥ 289
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客户已引用 Daidzein 客户已引用
黄豆苷元, 大豆素, Isoflavone
T1238486-66-8
Daidzein (Isoflavone) 是一种来自大豆的异黄酮提取物，是酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮的无活性类似物，具有抗氧化和植物雌激素特性。
- ¥ 368
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客户已引用 (S)-(+)-Ibuprofen
左旋布洛芬, Dexibuprofen, (S)-Ibuprofen, (S)-(+)-布洛芬
T044851146-56-6
(S)-(+)-Ibuprofen (Dexibuprofen) 是 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，能够有效的抑制COX-1(IC50:2.1 μM)和COX-2(IC50:1.6 μM)，。它具有抗癌、退热、止痛，抗炎的效果。
- ¥ 289
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5-Aminosalicylic Acid
客户已引用
美沙拉嗪, Mesalazine, Mesalamine, 5-氨基水杨酸, 5-ASA
T064689-57-6
5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。
- ¥ 331
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Inolitazone (RS5444) a high-affinity PPARγ agonist. Inolitazone exhibits IC50 for growth inhibition is ~0.8 nM in vitro. |
| 体外活性 | Inolitazone（10 nM）通过PPARγ依赖机制抑制DRO细胞的生长[1]。该化合物上调细胞周期激酶抑制剂p21WAF1/CIP1，并通过使用与PPRE响应元件融合的luciferase报告基因（PPRE3-tk-luc）激活PPARγ:RXRα依赖的转录。Inolitazone专门激活PPARγ，而不影响PPARα或PPARδ。在RIE大鼠小肠细胞系中，Inolitazone（10 nM）通过暂时转染适当的PPAR亚型（γ、α或δ）及与luciferase报告基因链接的PPAR响应元件后，仅在存在PPARγ及PPRE3-tk-luc时增加luciferase活性[2]。 |
| 体内活性 | 在裸鼠种植DRO肿瘤细胞之前，Inolitazone按剂量响应方式抑制肿瘤生长。0.025%的Inolitazone在第32天可抑制肿瘤生长94.4%。在0.0025%的治疗组中，肿瘤生长被抑制62.3%，而0.00025%的剂量与对照组相比未显示出生长抑制活性。Inolitazone处理的动物在第35天，对DRO肿瘤的生长抑制率为68.9%，对ARO肿瘤的抑制率为48.3%。Inolitazone加上Paclitaxel在细胞培养中显示出加成的抗增殖活性，并且在最小化ATC肿瘤生长方面表现出了[1]。 |
| 别名 | 伊诺他酮, RS5444, Efatutazone, CS-7017 |
| 分子量 | 502.58 |
| 分子式 | C27H26N4O4S |
| CAS No. | 223132-37-4 |
| Smiles | CN1C=2C(N=C1COC3=CC=C(CC4C(=O)NC(=O)S4)C=C3)=CC=C(OC5=CC(C)=C(N)C(C)=C5)C2 |
| 密度 | 1.39 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (109.44 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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