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Elafibranor
很棒产品编号 T4408Cas号 923978-27-2
别名 GFT505
Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂，EC50 值分别为 45 和 175 nM。
Elafibranor
很棒 纯度: 99.55%
产品编号 T4408 别名 GFT505Cas号 923978-27-2
Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂，EC50 值分别为 45 和 175 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 243 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 496 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 745 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,450 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 7,850 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 546 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Elafibranor (GFT505) is an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPAR-α) and peroxisome proliferator-activated receptor-δ (PPAR-δ) with EC50 values of 45 and 175 nM, respectively. |
| 靶点活性 | PPARα:45 nM (EC50), PPARδ:175 nM (EC50) |
| 体外活性 | GFT505 正在被开发作为一种双重PPAR-α/PPAR-δ激动剂，用于治疗T2DM和非酒精性脂肪肝病。GFT505具有一个活跃的代谢产物GFT1007，两者都对PPAR-α具有强大的激动剂活性，并且在较小程度上对PPAR-δ也有激动剂活性。 |
| 体内活性 | GFT505能够改善胰岛素敏感性，初步研究显示其可能对非酒精性脂肪肝病有益，目前正在进行Ⅱb期研究以进一步确认。Elafibranor耐受性良好，不会引起体重增加或心脏事件，但会引起血清肌酐轻度、可逆的增加。Elafibranor能够提升胰岛素敏感性、改善葡萄糖稳态以及脂质代谢，并减少炎症。GFT505治疗可改善db/db小鼠的葡萄糖控制和血浆脂质水平。使用GFT505显著的、剂量依赖性降低肝脏中关键糖异生酶-葡萄糖6-磷酸酶(G6Pase)、PEPCK、果糖1,6-二磷酸酶1(FBP1)的表达。GFT505不会引起猴子PPARγ激动剂相关的心脏不良效应。 |
| 别名 | GFT505 |
| 分子量 | 384.49 |
| 分子式 | C22H24O4S |
| CAS No. | 923978-27-2 |
| Smiles | CSc1ccc(cc1)C(=O)\C=C\c1cc(C)c(OC(C)(C)C(O)=O)c(C)c1 |
| 密度 | 1.21 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (130.04 mM)  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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