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GW 7647 是一种有效且高度选择性的 PPAR α 激动剂,人 PPAR α、PPAR γ 和 PPAR δ 受体的 EC 50 值分别为 6、1100 和 6200 nM )。GW 7647 能减少巨噬细胞中一氧化氮的产生,在体内有降脂和抗炎特性。
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GW 7647 是一种有效且高度选择性的 PPAR α 激动剂,人 PPAR α、PPAR γ 和 PPAR δ 受体的 EC 50 值分别为 6、1100 和 6200 nM )。GW 7647 能减少巨噬细胞中一氧化氮的产生,在体内有降脂和抗炎特性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 412 | 现货 | |
5 mg | ¥ 995 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,290 | 现货 | |
500 mg | ¥ 14,900 | 现货 |
产品描述 | GW 7647 is an effective and highly selective PPARα agonist, the EC 50 values of human PPARα, PPARγ and PPARδ receptors are 6,1100 and 6200 nM, respectively. GW 7647 can reduce the production of nitric oxide in macrophages and has lipid-lowering and anti-inflammatory properties in the body. |
靶点活性 | PPARα:6 nM (EC50)( Human PPARα), PPARδ:6.2 μM (EC50)( Human PPARδ), PPARγ:1.1 μM (EC50)( Human PPARγ) |
体外活性 | 方法:hSMCs 细胞用 GW 7647 (100-600 nM) 处理 24-96 h,测定 DNA 含量。 结果:GW 7647 处理以剂量依赖的方式抑制了增殖。[1] 方法:胃窦粘膜用 GW 7647 (50 nM) 处理 10 min,通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果:在胃窦粘膜中,GW 7647 刺激 PI3K 磷酸化,然后是 Akt (Ser473) 磷酸化,从而诱导 NOS1 磷酸化。[2] |
体内活性 | 方法:为研究对 AD 模型的改善作用和机制,将 GW7647 (2.5 mg/kg) 饮食给药给 APP/PS1 转基因小鼠,每天给药,持续三个月。 结果:GW 7647 降低了 APP/PS1 小鼠的 Aβ 负担,改善了认知缺陷。GW 7647 激活 PPAR-α 改善了 APP/PS1 小鼠脑中铁稳态的破坏,减轻了神经元炎症和脂质过氧化,这可能与 GPx4 非编码区和 PPAR-α 相互作用介导的 GPx4 转录上调有关。[3] 方法:为研究对小鼠肝癌发生的影响,将 GW 7647 (0.01% w/w) 饮食给药给 wild-type、Ppara-null 或 PPARA-humanized 小鼠,每天给药,持续 1、5 和 26 周或长期给药。 结果:在 wild-type 小鼠中,GW 7647 引起已知 PPARα 靶基因的肝表达、肝肿大、肝 MYC 表达、肝细胞毒性和肝癌发生率高。相比之下,尽管在两种基因型中都观察到肝癌发生,但 Ppara-null 小鼠基本上没有这些作用,PPARA-humanized 小鼠的这些作用也有所减弱。[4] |
别名 | 2-[[4-[2-[[环己基氨基)羰基](4-环己基丁基)氨基]乙基]苯基]硫基]-2-甲基丙酸 |
分子量 | 502.75 |
分子式 | C29H46N2O3S |
CAS No. | 265129-71-3 |
Smiles | CC(C)(Sc1ccc(CCN(CCCCC2CCCCC2)C(=O)NC2CCCCC2)cc1)C(O)=O |
密度 | 1.12 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (119.34 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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