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Pioglitazone (U 72107) 是一种胰岛素增敏剂和噻唑烷二酮,适用于治疗 2 型糖尿病。它是一种选择性PPARγ激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ的EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。
Pioglitazone (U 72107) 是一种胰岛素增敏剂和噻唑烷二酮,适用于治疗 2 型糖尿病。它是一种选择性PPARγ激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ的EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 165 | 现货 | |
5 mg | ¥ 361 | 现货 | |
10 mg | ¥ 579 | 现货 | |
25 mg | ¥ 783 | 现货 | |
50 mg | ¥ 987 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,430 | 现货 | |
500 mg | ¥ 3,570 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 452 | 现货 |
产品描述 | Pioglitazone (U 72107) is an insulin sensitizing agent and thiazolidinedione that is indicated for the treatment of type 2 diabetes. Pioglitazone has been linked to rare instances of acute liver injury. |
靶点活性 | PPARγ (mouse):0.99 μM (EC50), PPARγ (human):0.93 μM (EC50) |
体外活性 | Pioglitazone在帕金森氏病的MPTP模型小鼠都纹状体和黑质致密部中,减少小胶质细胞的激活,减少感应的iNOS阳性细胞和少胶质纤维酸性蛋白阳性细胞.对帕金森氏病的MPTP模型小鼠约每天给药20 mg/kg Pioglitazone,在黑质致密部(黑质致密部)中可以衰减MPTP诱导的神经胶质活化,并防止多巴胺能细胞的损失. Pioglitazone在10个月大的APPV717I转基因小鼠的海马和皮质中,减少活化的小胶质细胞和活性星形细胞数量.Pioglitazone降低beta-secretase-1 (BACE1)的mRNA和蛋白质水平,以及可溶性Abeta1-42肽的水平. |
体内活性 | Pioglitazone主要被CYP2C8代谢,其次被CYP3A4代谢。 |
别名 | 匹格列酮, 吡格列酮, U 72107 |
分子量 | 356.44 |
分子式 | C19H20N2O3S |
CAS No. | 111025-46-8 |
Smiles | C(C1C(=O)NC(=O)S1)C2=CC=C(OCCC3=CC=C(CC)C=N3)C=C2 |
密度 | 1.26 g/cm3 |
存储 | store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 13.33 mg/mL (37.41 mM), Sonication is recommended. Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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