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SR1664

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产品编号 T23389Cas号 1338259-05-4
别名 SR 1664

SR1664 是一种PPARγ拮抗剂,与结合PPARγ,可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化,IC50为80 nM,Ki 为 28.67 nM。

SR1664
TargetMol

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SR1664

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纯度: 98.02%
产品编号 T23389 别名 SR 1664Cas号 1338259-05-4

SR1664 是一种PPARγ拮抗剂,与结合PPARγ,可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化,IC50为80 nM,Ki 为 28.67 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 492
现货
2 mg
¥ 713
现货
5 mg
¥ 1,130
现货
10 mg
¥ 1,470
现货
25 mg
¥ 3,230
现货
50 mg
¥ 4,720
现货
100 mg
¥ 6,730
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500 mg
¥ 13,500
期货
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现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
SR1664 is a potent and selective PPARγ inhibitor with potential antidiabetic activity. SR1664 binds to PPARγ and potently inhibits Cdk5-mediated PPARγ phosphorylation (IC50 = 80 nM; Ki = 28.67 nM) without exhibiting PPARγ agonist activity.
靶点活性
PPARγ:80 nM, PPARγ:28.67 nM(Ki)
体外活性
F282向丙氨酸的突变(F282A)改变了SR1664对PPARγ活性的药理作用,使其在转录活性测定中作为突变受体的激动剂,并且不同地置换了核受体共抑制因子1。这些结果共同表明,SR1664通过特异的AF2介导的F282依赖性冲突积极拮抗PPARγ,且立体特异性在双芳基吲哚骨架中赋予了拮抗作用[1]。
别名SR 1664
化学信息
分子量547.6
分子式C33H29N3O5
CAS No.1338259-05-4
SmilesC[C@H](NC(=O)c1ccc2n(Cc3ccc(cc3)-c3ccccc3C(O)=O)c(C)c(C)c2c1)c1ccc(cc1)[N+]([O-])=O
密度1.27 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (109.57 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8262 mL9.1308 mL18.2615 mL91.3075 mL
5 mM0.3652 mL1.8262 mL3.6523 mL18.2615 mL
10 mM0.1826 mL0.9131 mL1.8262 mL9.1308 mL
20 mM0.0913 mL0.4565 mL0.9131 mL4.5654 mL
50 mM0.0365 mL0.1826 mL0.3652 mL1.8262 mL
100 mM0.0183 mL0.0913 mL0.1826 mL0.9131 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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