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SR1664 是一种PPARγ拮抗剂,与结合PPARγ,可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化,IC50为80 nM,Ki 为 28.67 nM。
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SR1664 是一种PPARγ拮抗剂,与结合PPARγ,可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化,IC50为80 nM,Ki 为 28.67 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 492 | 现货 | |
2 mg | ¥ 713 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,730 | 现货 | |
500 mg | ¥ 13,500 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,270 | 现货 |
产品描述 | SR1664 is a potent and selective PPARγ inhibitor with potential antidiabetic activity. SR1664 binds to PPARγ and potently inhibits Cdk5-mediated PPARγ phosphorylation (IC50 = 80 nM; Ki = 28.67 nM) without exhibiting PPARγ agonist activity. |
靶点活性 | PPARγ:28.67 nM(Ki), PPARγ:80 nM |
体外活性 | F282向丙氨酸的突变(F282A)改变了SR1664对PPARγ活性的药理作用,使其在转录活性测定中作为突变受体的激动剂,并且不同地置换了核受体共抑制因子1。这些结果共同表明,SR1664通过特异的AF2介导的F282依赖性冲突积极拮抗PPARγ,且立体特异性在双芳基吲哚骨架中赋予了拮抗作用[1]。 |
别名 | SR 1664 |
分子量 | 547.6 |
分子式 | C33H29N3O5 |
CAS No. | 1338259-05-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/ml (109.57 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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