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Aleglitazar (R1439) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂,对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
Aleglitazar (R1439) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂,对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
5 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
10 mg | ¥ 8,890 | 现货 | |
25 mg | ¥ 13,200 | 现货 | |
50 mg | ¥ 17,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 23,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 6,950 | 现货 |
产品描述 | Aleglitazar (R1439) (R1439) is a potent dual PPARα/γ agonist, with IC50s of 38 nM and 19 nM for human PPARa and PPARγ, respectively. Aleglitazar can be used for the research of type II diabetes. |
靶点活性 | PPARγ:19 nM, PPARα:38 nM |
体外活性 | Aleglitazar 对于PPARα表现出种类选择性,对人类PPARα、大鼠PPARα和小鼠PPARα的EC50分别为50 nM、2.26 µM和2.34 µM[1]。在0.01-40 µM浓度范围内,12-48小时的处理下,Aleglitazar在0.1 µM至20 µM浓度未显著增加乳酸脱氢酶(LDH)释放,但在30 µM和40 µM浓度下显著增加LDH释放[2]。此外,Aleglitazar(0.01-20 µM;48小时)能降低高血糖条件下(HG,葡萄糖25 mM)诱发的细胞凋亡、caspase-3活性及细胞色素C释放[2],同时提高暴露于高血糖环境下的细胞活力[2]。 |
体内活性 | Aleglitazar(0.3-3.0 mg/kg;i.p.;每日一次;连续7天)对轻度脑缺血的结构和功能结果产生有益影响[3]。Aleglitazar减少了微胶质细胞激活的关键方面,包括NO产生、促炎细胞因子的释放、迁移和吞噬[3]。Aleglitazar减轻了缺血后脑部的炎症反应[3]。 |
别名 | 阿格列扎, RO0728804, R1439 |
分子量 | 437.51 |
分子式 | C24H23NO5S |
CAS No. | 475479-34-6 |
Smiles | C([C@@H](C(O)=O)OC)C1=C2C(=C(OCCC=3N=C(OC3C)C4=CC=CC=C4)C=C1)C=CS2 |
密度 | 1.29 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (102.9 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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