Aleglitazar (R1439) (R1439) is a potent dual PPARα/γ agonist, with IC50s of 38 nM and 19 nM for human PPARa and PPARγ, respectively. Aleglitazar can be used for the research of type II diabetes.

PPARγ:19 nM, PPARα:38 nM

Aleglitazar 对于PPARα表现出种类选择性，对人类PPARα、大鼠PPARα和小鼠PPARα的EC50分别为50 nM、2.26 µM和2.34 µM[1]。在0.01-40 µM浓度范围内，12-48小时的处理下，Aleglitazar在0.1 µM至20 µM浓度未显著增加乳酸脱氢酶(LDH)释放，但在30 µM和40 µM浓度下显著增加LDH释放[2]。此外，Aleglitazar（0.01-20 µM；48小时）能降低高血糖条件下（HG，葡萄糖25 mM）诱发的细胞凋亡、caspase-3活性及细胞色素C释放[2]，同时提高暴露于高血糖环境下的细胞活力[2]。

Aleglitazar（0.3-3.0 mg/kg；i.p.；每日一次；连续7天）对轻度脑缺血的结构和功能结果产生有益影响[3]。Aleglitazar减少了微胶质细胞激活的关键方面，包括NO产生、促炎细胞因子的释放、迁移和吞噬[3]。Aleglitazar减轻了缺血后脑部的炎症反应[3]。