wild-type

MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

Lopinavir (ABT-378) 是一种选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶的高效抑制剂。它通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂。

Rilpivirine (R278474) 是一种二芳基嘧啶衍生物和非核苷逆转录酶抑制剂，具有抗 HIV-1 的抗病毒活性，用于治疗 HIV 感染。

JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

JNJ63576253 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌。

Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI，可用于非小细胞肺癌的研究，对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。

AZ5104是 AZD 9291的活性去甲基化代谢物，是一种有效的 EGFR 抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 ErbB4的 IC50值分别为1、6、1、25 和 7 nM。

Apricitabine (SPD754) 是一种具有高选择性和口服活性的HIV-1逆转录酶抑制剂(Ki=0.08μM)，是2′-脱氧-3′-氧-4′-硫代胞苷(dOTC)的(-)对映体 。 Apricitabine 对DNA 聚合酶α、β和γ具有抑制作用，Ki 值分别为300μM、12μM 和112.25μM。Apricitabine 在抗逆转录病毒HIV 感染者中显示出良好的抗逆转录病毒治疗效果，具有良好的耐受性和较低的选择性抗性。

HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) x 显示出抗 HIV 活性（EC50 ： 32 nM）。HIV-1 inhibitor-54 可用于研究病毒感染。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

Emodin (Frangula emodin) 是 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM，具有选择性。Emodin 具有抗病毒、抗炎、抗癌作用。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

ML-336 是一种喹唑啉酮类的委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) 抑制剂，其VEEV TC-83 CPE(IC50:32 nM)、VEEV V3526 CPE(IC50:20 nM)、VEEV 野生型 CPE (IC50:42 nM)，有效抑制 VEEV 诱导的三种病毒株 (V3526、TC-83和野生型) 细胞病变效应。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

ACP-105 是选择性的、可口服的雄激素受体调节剂 , 能够作用于野生型 AR (pEC50:9.0)和 T877A 突变型 AR (pEC50:9.3)。

TMC310911 is an effective and orally active HIV type-1 protease inhibitor (EC50: ranged from 2.2 nM to 14.2 nM for wild-type HIV-1). TMC310911 has effective activity against a wide spectrum of recombinant HIV-1 isolates.

CZC-54252 是一种选择性 LRRK2有效抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2的 IC50分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。它具有神经保护活性，可减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50约为 1 nM。

ML-099 是广谱的 Ras 相关GTPases 激活剂，对Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7和Rab-2A 均有激活作用。

Rilpivirine HCl (Rilpivirine hydrochloride) 是一种具有选择性和高效性的非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有抗病毒活性，抑制 HIV 病毒，可用于研究 HIV 感染。

Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是一种小分子，是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

CZC-54252 hydrochloride 是 LRRK2 的特异性抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.85 nM 和 1.28 nM。 CZC-54252 hydrochloride 具有神经保护活性，可减轻 G2019S LRRK2 诱导的人类神经元损伤，EC50 为 1 nM。

Bax BH3 peptide (55-74), wild type is a 20-amino acid peptide (Bax 1) known for its ability to induce apoptosis in various cell line models.

Reparixin (Repertaxin) 是两种 CXCL8 受体 CXCR1/2 的强效抑制剂，它对 CXCR2 介导的细胞迁移具有微弱的抑制作用 ，IC50为 100 nM。它强烈阻断 CXCR1 介导的趋化性，IC50为 1 nM。

Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种 MDM2 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM)，并激活 p53。Nutlin-3a 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合，导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3a 具有抗肿瘤活性。

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。