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SCH529074 是 p53 的选择性激活剂 (Ki = 1 μM),可用于非小细胞肺癌的研究。 SCH529074 恢复突变 p53 功能并中断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。
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SCH529074 是 p53 的选择性激活剂 (Ki = 1 μM),可用于非小细胞肺癌的研究。 SCH529074 恢复突变 p53 功能并中断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 397 | 现货 | |
2 mg | ¥ 597 | 现货 | |
5 mg | ¥ 954 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,690 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,810 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,950 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,470 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
产品描述 | SCH529074 is a selective activator of p53 (Ki = 1 μM) and can be used in studies about non-small-cell lung carcinoma. SCH529074 restores mutant p53 function and interrupts HDM2-mediated ubiquitination of wild Type p53. |
靶点活性 | p53 DBD:1-2 μM (Ki) |
体外活性 | SCH529074 (2-4 µM) 降低包括H157、H1975和H322在内的p53突变细胞的存活率至20-25%,而在p53 WT细胞系A549中以4 µM的浓度将存活率降低至68%。SCH529074 (2-4 µM) 使包括H157、A549、HCT116及HCT116 p53-/-等NSCLC细胞在G0/G1阶段停滞(分别为59%、72%、66%及57%)[2]。 |
体内活性 | 在雌性裸鼠(5-7周岁)体内,通过皮下接种DLD-1人类结直肠癌细胞后,SCH529074(口服;30和50 mg/kg)在血浆暴露浓度分别为0.26-0.55 μm(30 mg/kg)和0.39-0.79 μm(50 mg/kg)时,能够分别减少79%和43%的肿瘤生长[1]。 |
别名 | SCH 529074 |
分子量 | 563.56 |
分子式 | C31H36Cl2N6 |
CAS No. | 922150-11-6 |
Smiles | CN(C)CCCNc1nc(CN2CCN(CC2)C(c2ccc(Cl)cc2)c2ccc(Cl)cc2)nc2ccccc12 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 33 mg/mL DMF: 33 mg/mL DMSO: 22.5 mg/mL (39.9 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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