Tazemetostat hydrobromide

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。

产品编号 T17002Cas号 1467052-75-0

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产品编号 T17002别名 E-7438 hydrobromide, EPZ-6438 hydrobromide, 氢溴酸泰泽司他Cas号 1467052-75-0

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。

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生物活性

产品描述	Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) is a potent and selective EZH2 inhibitor. Tazemetostat hydrobromide inhibits the activity of human polycomb repressive complex 2 (PRC2)-containing wild-type EZH2 (Ki: 2.5 nM). Tazemetostat hydrobromide also inhibits EZH1 (IC50: 392 nM).
靶点活性	EZH2 (WT):2.5 nM (Ki), EZH2:11 nM (in peptide assay), EZH2:16 nM (in nucleosome assay), EZH2 (rat):4 nM, EZH1:392 nM
体外活性	Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠EZH2，其IC50为4 nM。在肽检测和核小体检测中，Tazemetostat hydrobromide分别以IC50为11 nM和16 nM抑制EZH2。此外，Tazemetostat hydrobromide还能抑制多种野生型及突变型淋巴瘤细胞系增殖，其IC50范围从0.49 nM至7.6 μM [1]。
体内活性	Tazemetostat（每日两次，每次250或500 mg/kg，连续21-28天）实际上可以彻底清除快速生长的G401肿瘤[1]。
别名	E-7438 hydrobromide, EPZ-6438 hydrobromide, 氢溴酸泰泽司他

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (152.99 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO