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Tazemetostat hydrobromide
很棒产品编号 T17002Cas号 1467052-75-0
别名 氢溴酸泰泽司他, EPZ-6438 hydrobromide, E-7438 hydrobromide
Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。
Tazemetostat hydrobromide
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产品编号 T17002 别名 氢溴酸泰泽司他, EPZ-6438 hydrobromide, E-7438 hydrobromideCas号 1467052-75-0
Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 348 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 777 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,850 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,110 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,570 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 7,260 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 877 | 现货 |
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与"Tazemetostat hydrobromide"相关的抑制剂
MRTX-1719
T402542630904-45-7
MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM.
- ¥ 2150
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UNC 0631
UNC0631
T23541320288-19-4
UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。
- ¥ 247
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数量
MS37452
T21767423748-02-1
MS37452 是 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的竞争性抑制剂，Ki 为 43 µM。它通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中INK4A/ARF 基因座的结合，抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
- ¥ 495
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EPZ015666
GSK3235025
T60761616391-65-1
EPZ015666 (GSK3235025) 是一种口服有效的 PRMT5 酶活性抑制剂，IC50为 22 nM。
- ¥ 557
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MAK683
T152011951408-58-4In house
MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。在 EED Alphascreen 结合、LC-MS 和 ELISA 测定中，IC50值为 59、89 和 26 nM。
- ¥ 567
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XY1
N-2-萘基-N'-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙基]脲
T71571624117-53-8
XY1是 SGC707的类似物，SGC707是选择性PRMT3抑制剂，IC50值为31 nM。
- ¥ 113
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Tazemetostat
客户已引用
EPZ6438, E-7438
T17881403254-99-8
Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤/滤泡性淋巴瘤。
- ¥ 537
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客户已引用 MAK-683 hydrochloride
T96812170606-94-5In house
MAK683 hydrochloride胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，也是一种高效的 PRC2 抑制剂，可阻断癌细胞增殖（IC50=1.014），在EED Alphascreen， ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59，26，89 nM。
- ¥ 1300
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Piribedil
吡贝地尔, Trivastan, Trivastal, EU-4200, ET-495
T32783605-01-4
Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂，对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。
- ¥ 291
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AMI-1 free acid
T22239134-47-4
AMI-1 free acid 是一种具有细胞渗透性和可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 PRMT1 和酵母 Hmt1p，抑制精氨酸甲基化，调节来自雌激素和雄激素反应元件的核受体调节的转录。
- ¥ 108
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iso-Azalansta
Iso-RS-21607(Iso-143393-27-5), Iso-RS-21607, Iso-Azalansta, (2R,4S)-阿扎兰司他
T25127L143393-29-7
(2R,4S)-Azalanstat (Iso-Azalansta) 是一种选择性血红素加氧酶 （HO）抑制剂，可用于研究心血管疾病。
- ¥ 1300
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) is a potent and selective EZH2 inhibitor. Tazemetostat hydrobromide inhibits the activity of human polycomb repressive complex 2 (PRC2)-containing wild-type EZH2 (Ki: 2.5 nM). Tazemetostat hydrobromide also inhibits EZH1 (IC50: 392 nM). |
| 靶点活性 | EZH1:392 nM, EZH2 (WT):2.5 nM (Ki), EZH2:16 nM (in nucleosome assay), EZH2:11 nM (in peptide assay), EZH2 (rat):4 nM |
| 体外活性 | Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠EZH2，其IC50为4 nM。在肽检测和核小体检测中，Tazemetostat hydrobromide分别以IC50为11 nM和16 nM抑制EZH2。此外，Tazemetostat hydrobromide还能抑制多种野生型及突变型淋巴瘤细胞系增殖，其IC50范围从0.49 nM至7.6 μM [1]。 |
| 体内活性 | Tazemetostat（每日两次，每次250或500 mg/kg，连续21-28天）实际上可以彻底清除快速生长的G401肿瘤[1]。 |
| 别名 | 氢溴酸泰泽司他, EPZ-6438 hydrobromide, E-7438 hydrobromide |
| 分子量 | 653.65 |
| 分子式 | C34H45BrN4O4 |
| CAS No. | 1467052-75-0 |
| Smiles | O=C(C1=CC(C2=CC=C(CN3CCOCC3)C=C2)=CC(N(CC)C4CCOCC4)=C1C)NCC5=C(C)C=C(C)NC5=O.[H]Br |
| 密度 | 1.31g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (152.99 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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体内实验配液计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
关键词
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