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PF-06447475是一种高效、特异性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂,IC50值为3 nM。
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PF-06447475是一种高效、特异性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂,IC50值为3 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 196 | 现货 | |
5 mg | ¥ 443 | 现货 | |
10 mg | ¥ 659 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,990 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,390 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 490 | 现货 |
产品描述 | PF-06447475 is a highly effective, specific, brain penetrant LRRK2 inhibitor with IC0 of 3/11 nM for wild type LRRK2 and G2019S LRRK2 respectively. |
靶点活性 | LRRK2 (G2019S):11nM, LRRK2:3nM |
体外活性 | 在巨噬细胞系Raw264.7中,PF-06447475以IC50小于10 nM抑制内源性LRRK2激酶活性。[2] 在星形胶质细胞中,PF-06447475可修复LRRK2突变引起的溶酶体形态和功能缺陷。[3] |
体内活性 | 在G2019S BAC-转基因小鼠中,PF-06447475(100 mg/kg,p.o.)抑制LRRK2的pS935和pS1292磷酸化,其IC50分别为103 nM和21 nM。[1] 在G2019S-LRRK2大鼠中,PF-06447475(30 mg/kg,p.o.)阻断α-突触核蛋白诱导的多巴胺能神经退行性变性,并减轻与G2019S-LRRK2表达相关的神经炎症。[2] |
分子量 | 305.33 |
分子式 | C17H15N5O |
CAS No. | 1527473-33-1 |
Smiles | N#Cc1cccc(c1)-c1c[nH]c2ncnc(N3CCOCC3)c12 |
密度 | 1.40 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 15.3 mg/mL (50 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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