MRTX1133

产品编号 T9303Cas号 2621928-55-8

别名

MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

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MRTX1133

产品编号 T9303Cas号 2621928-55-8

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,245	现货
5 mg	¥ 3,196	现货
10 mg	¥ 4,474	现货
25 mg	¥ 7,138	现货
50 mg	¥ 10,700	现货
100 mg	¥ 16,000	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 4,220	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	MRTX1133 is a KRAS G12D inhibitor (KD=0.2 pM) that is potent, selective, and non-covalent. MRTX1133 exhibits inhibitory activity against KRAS G12D-mutated tumors, but not against KRAS wild-type tumors.
靶点活性	KRas (G12D):0.2 pM (Kd)
体外活性	方法：人胃癌细胞 AGS (KRASG12D) 和 MKN1 (KRASWT) 用 MRTX1133 (0-3 μM) 处理 72 h，使用 CTG 方法检测 2D 培养的细胞活力。结果：MRTX1133 对 AGS 和 MKN1 细胞的 IC50 分别为 6 nM 和 >3000 nM。[1] 方法：人胃癌细胞 AGS (KRASG12D) 用 MRTX1133 (0-10 μM) 处理 3-72 h，使用 In-Cell Western 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：MRTX1133 抑制 AGS 的 p-ERK 水平，IC50 为 2 nM。[1] 方法：人胰腺癌细胞 SUIT2 (KRASG12D) 用 MRTX1133 (60 nmol/L) 处理 24 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：SUIT2 细胞用 MRTX1133 处理后，pMEK1/2 显著降低，pERK1/2 部分降低，pAKT 在最初降低，然后在稍后的时间点恢复。pEGFR 和 pHER2 的水平在 24 h 后下降，并在 72 h 时恢复。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 MRTX1133 (3-30 mg/kg，10% Captisol in 50 mM citrate buffer pH 5.0) 腹腔注射给携带人胰腺癌肿瘤 Panc 04.03 的 nude-Foxn1nu 小鼠，每天两次，持续七周。结果：MRTX1133 具有剂量依赖性抗肿瘤活性，3 mg/kg 组时观察到 94% 的肿瘤生长抑制，在 10 mg/kg 和30 mg/kg 组分别观察到 -62% 和 -73% 的肿瘤消退。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 MRTX1133 (0.5 mg/kg in 12.5% Cremophor+12.5% ethanol+75%，口服，每天一次) 和 Cetuximab (50 mg/kg，腹腔注射，每周一次) 给药给携带人结直肠肿瘤 LS531 或 CACO-2 的 BALB/c nude 小鼠，持续二十一天。结果：MRTX1133 在两种体内模型中均显著抑制肿瘤发生。当 MRTX1133 与 Cetuximab 联合使用时，抗肿瘤效果进一步增强。[3]

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	600.63
分子式	C₃₃H₃₁F₃N₆O₂
CAS No.	2621928-55-8

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (83.25 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.6649 mL	8.3246 mL	16.6492 mL	83.2459 mL
5 mM	0.3330 mL	1.6649 mL	3.3298 mL	16.6492 mL
10 mM	0.1665 mL	0.8325 mL	1.6649 mL	8.3246 mL
20 mM	0.0832 mL	0.4162 mL	0.8325 mL	4.1623 mL
50 mM	0.0333 mL	0.1665 mL	0.3330 mL	1.6649 mL