target 1

Target 1 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1 2) (IC50=77 33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1 2 (mTORC1 2) 组装和激活。

P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合，包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用，其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5（DR5）的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。

ML228 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂，EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

5-Fluorouridine 是一种 5-fluorouracil 的代谢物，具有抗癌作用。它对 L1210 细胞的生长具有细胞毒性作用，其作用的 IC50值为 2 nM。它能抑制人结肠癌细胞 rRNA 的合成。

Phenidone (1-phenyl-3-pyrazolidinone) 是可口服发环氧化酶和脂氧合酶双重抑制剂，可改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪，降低自发性高血压大鼠的血压，可用作照片显像剂。

Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetate ((±)-Jasmonic Acid methyl ester) 是内源性代谢产物的一种。

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性5-HT2R 拮抗剂，可用于研究与血栓形成有关的血管疾病，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。

D-Fructose-1,6-bisphosphate sodium salt hydrate 是碳水化合物代谢的中间体，包括糖酵解和糖异生。在糖酵解过程中，它是由磷酸果糖激酶磷酸化果糖-6-磷酸产生的。由果糖-1,6-二磷酸酶-1介导的逆反应是糖异生的限速步骤之一。同样的反应也发生在植物的叶绿体中，D-Fructose-1,6-bisphosphate sodium salt hydrate 作为还原性戊糖磷酸循环的一部分。由于癌细胞采用糖酵解作为代谢能量产生的主要来源，这一途径已成为癌症化疗的主要靶点。

Methyl α-D-mannopyranoside (Methyl α-D-mannopyranoside) 是一种化学合成的中间体，在抗结核吸入治疗中靶向巨噬细胞。

DL-Mannitol 是由 D-mannitol 与 L-mannitol 通过 L-mannono-1, Clactone 还原得到的。

Antimicrobial agent-22 (THI 6c) 是一种抗菌剂，具有低细胞毒性、抗生物膜活性和快速杀菌的作用。

PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 是一种多靶点抑制剂，抑制 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 。PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

MCT1-IN-3是一种单羧酸转运蛋白1 (MCT1)抑制剂。溶质载体(SLC)单羧酸转运蛋白1 (MCT1);SLC16A1)是治疗癌症的一个有希望的靶点。MCT1-IN-3(化合物24)对MCT1转运抑制作用强，IC50值为81.0 nM。MCT1-IN-3对多药转运体ABCB1也有明显的抑制作用。

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 是一种基于间苯二酚二Ph醚支架的程序性细胞死亡-1（PD-1） 程序性细胞死亡配体1（PD-L1）抑制剂, 抑制 PD-1 PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM.BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1 PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 具有抗癌活性。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可作为稀释剂，用于用于直接压缩制备片剂。

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Triciferol 作为具有结合了 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂活性的多重配体发挥作用。Triciferol 直接与 VDR 结合 (IC50=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。Triciferol 在体外癌细胞模型中也表现出有效的抗增殖和细胞毒性活性。

FASN- in -1是一种有效的、特异性的脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂，是一种专门设计用于靶向和抑制FASN 活性的化合物，是一种参与脂肪酸合成的酶，可抑制FASN 活性可以破坏脂肪酸的产生，并可能影响各种细胞过程。

SB 242084 hydrochloride is a 5-HT2C receptor antagonist(pKi=9.0) that displays 158- and 100-fold selectivity over 5-HT2A and 5-HT2B receptors respectively.IC50 value: 9.0(pKi) [1]Target: 5-HT2C antagonistin vitro: SB 242084 had over 100-fold selectivity over a range of other 5-HT, dopamine and adrenergic receptors. In studies of 5-HT-stimulated phosphatidylinositol hydrolysis using SH-SY5Y cells stably expressing the cloned human 5-HT2C receptor, SB 242084 acted as an antagonist with a pKb of 9.3, which closely resembled its corresponding receptor binding affinity [1].in vivo: SB 242084 potently inhibited m-chlorophenylpiperazine (mCPP, 7 mgkg i.p. 20 min pre-test)-induced hypolocomotion in rats, a model of in vivo central 5-HT2C receptor function, with an ID50 of 0.11 mg kg i.p., and 2.0 mg kg p.o. SB 242084 (0.1-1 mg kg i.p.) exhibited an anxiolytic-like profile in the rat social interaction test, increasing time spent in social interaction, but having no effect on locomotion. SB 242084 (0.1-1 mg kg i.p.) also markedly increased punished responding in a rat Geller-Seifter conflict test of anxiety, but had no consistent effect on unpunished responding [1].

Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 mTORC1和 mTORC2，作用于 p110α γ δ β和 mTOR，IC50分别为 4 nM 5 nM 7 nM 75 nM 和 20.7 nM。

Mirin 是一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN)复合物抑制剂。Mirin 可在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下，抑制ATM 的 MRN 依赖性激活(IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。与其靶向 MRN 复合物的能力一致，Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2 M 检查点和同源性依赖性修复。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1 Akt mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2 M 期阻滞和细胞凋亡。

ERK-IN-2 是ERK2抑制剂，IC50值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 在剂量 >10 μM 可能引起脱靶毒性和/或脱靶活性。

WYE-354 是一种 ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 5 nM。它抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 1.89 μM 和 7.37 μM，也抑制mTORC1和mTORC2。它在体外能诱导自噬激活。

VH032-cyclopropane-F 是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子，如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。

FUBP1 - in-1, with an IC50 value of 11.0 M, is an effective FUSE binding protein 1 (FUBP1) inhibitor that can interfere with the binding of FUBP1 to its SINGLE-strand target DNA FUSE sequence.

Tenuifoliside C 是从野生的 polygala tenuifolia 中分离得到的。它对 CYP2E1 催化氯唑酮 6-羟基化反应具有抑制作用。

DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂，抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。

TMBIM6 antagonist-1 (BAX-inhibitor-1) 是有潜力的TMBIM6拮抗剂，能够抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，抑制 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca2+。

Quazomotide为WT1 II类肽表位，具有RSDELVRHHNMHQRNMTKL序列。该化合物通过特异性激活CD4(+)反应，以识别并攻击WT1(+)肿瘤细胞。同时，Quazomotide作为一种主动免疫治疗剂，用于抗肿瘤疗法。

PTD2（Ac-Gly-Val-Nle-Arg-Ile-NH2）是一种针对WHSC1具有高选择性的抑制剂，展现出对WHSC1的亚微摩尔级亲和力。

Etigilimab (OMP-313M32) 为人源化IgG1单克隆抗体，旨在阻断TIGIT与PVR (CD155；脊髓灰质炎病毒受体)间的结合，进而抑制信号传导，通过诱导靶细胞凋亡实现其作用。

DHX9-IN-8 (Compound 6) 作为一种针对RNA解旋酶DHX9的抑制剂，在细胞实验中显示出3.4 μM的靶向EC50值，广泛应用于癌症研究领域。

DHX9-IN-9 (509) acts as an inhibitor of the RNA helicase DHX9, demonstrating an EC50 of 0.0177 μM in DHX9 cellular target engagement, primarily utilized in cancer research [1].

Cosfroviximab(c13C6-FR1)是一种抗埃博拉病毒糖蛋白(EBOV-GP)的鼠 人嵌合单克隆抗体。

UNC4976 TFA为CBX7染色质结构域与核酸结合的PAM（正变构调节剂）拟肽。通过拮抗H3K27me3，特异性阻断CBX7对靶基因的募集，同时促进了与DNA和RNA的非特异性结合。

Birtamimab (NEOD001) 为一研究性单克隆抗体，特异性且选择性地靶向并清除淀粉样蛋白，主要应用于轻链淀粉样变性的研究。

Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb)，靶向PD-L1和4-1BB。Acasunlimab 通过有条件的4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能，同时构成性地阻断PD-1/PD-L1抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。

Regdanvimab (CT-P59)，一种靶向SARS-CoV-2刺突蛋白受体结合域的人单克隆抗体，通过阻断与ACE2的相互作用来防止病毒进入，适用于COVID-19研究。

Tepoditamab (MCLA-117) 是一种双特异性的单克隆抗体，可以与骨髓细胞的 CLEC12A 和细胞毒性 T 细胞的 CD3结合。其中，CLEC12A 是一种骨髓分化抗原。Tepoditamab (MCLA-117) 可以杀死 AML 白血病母细胞和 AML 白血病干细胞，诱导 T 细胞介导的急性髓细胞增殖裂解，可用于急性骨髓性白血病（AML）研究。

CDK9-IN-28（化合物10）是一种高效CDK9抑制剂，可用作PROTAC合成中的靶蛋白配体，并在实体瘤中展现出显著的抗增殖能力。

Activated C Subunit 用于合成可诱导外显子51跳跃的外显子跳跃寡聚物偶联物。所得寡聚物偶联物与人类抗肌萎缩蛋白基因特定靶位点互补，有助于研究肌肉萎缩症。

Granuliberin R, 一种两栖动物来源的新型肥大细胞脱颗粒肽，可从(Rana rugosa)蛙皮肤中分离得到。作为一种十二肽，Granuliberin R能促使大鼠腹膜肥大细胞释放颗粒和组胺。