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SD-208

产品编号 T2109Cas号 627536-09-8
别名 ALK5 Inhibitor V, SD208

SD-208 (ALK5 Inhibitor V) 是 TGF-βRI (ALK5) 的选择性抑制剂(IC50:48 nM),对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

SD-208
TargetMol

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SD-208

纯度: ≥95%
产品编号 T2109 别名 ALK5 Inhibitor V, SD208Cas号 627536-09-8

SD-208 (ALK5 Inhibitor V) 是 TGF-βRI (ALK5) 的选择性抑制剂(IC50:48 nM),对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

规格价格库存数量
1 mg¥ 108现货
2 mg¥ 148现货
5 mg¥ 235现货
10 mg¥ 380现货
25 mg¥ 768现货
50 mg¥ 1,180现货
100 mg¥ 1,780现货
200 mg¥ 2,630现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 417现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
SD-208 (ALK5 Inhibitor V), a selective TGF-βRI (ALK5) inhibitor (IC50: 48 nM), is >100-fold selectivity over TGF-βRII.
靶点活性
TGFβRI:48 nM
体外活性
SD-208(1 mg/mL,p.o.)使负荷SMA-560胶质瘤小鼠的中值存活率显著延长.在同源129S1小鼠体内,SD-208(60 mg/kg,p.o.)抑制初级R3T肿瘤生长,并使肺转移的数量及大小减少.在小鼠大动脉同种移植模型中,SD-208可有效减少移植动脉硬化内膜增生的形成.
体内活性
在体外,SD-208阻断TGF-β诱导的受体相关Smads,Smad/3磷酸化,且对上皮细胞到间叶细胞的分化转化、迁移及侵袭到基底膜具有刺激作用。在体外,SD-208还可阻断TGF-β对新生内膜平滑肌样细胞迁移与增殖的保护作用。在小鼠SMA-560和人SMA-560胶质瘤细胞中,SD-208抑制细胞生长、组成及转化生长因子-β诱发的迁移和浸润,并使免疫原性增强。
激酶实验
Kinase assay: Various kinase activities are assayed by measuring the incorporation of radiolabeled ATP into a peptide or protein substrate. The reactions are performed in 96-well plates and included the relevant kinase, substrate, ATP, and appropriate cofactors. The reactions are incubated and then stopped by the addition of phosphoric acid. Substrate is captured onto a phosphocellulose filter, which is washed free of unreacted ATP. The counts incorporated are determined by counting on a microplate scintillation counter. The ability of SD-208 to inhibit the respective kinase is determined by comparing counts incorporated in the presence of compound with those incorporated in the absence of compound.
细胞实验
Glioma cells are cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μM) for 48 hours. The cells are pulsed for the last 24 hours with [methyl-3H]thymidine (0.5 μCi) and harvested, and incorporated radioactivity is determined in a liquid scintillation counter.(Only for Reference)
别名ALK5 Inhibitor V, SD208
化学信息
分子量352.75
分子式C17H10ClFN6
CAS No.627536-09-8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 7.1 mg/mL (20 mM), Heating is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8349 mL14.1743 mL28.3487 mL141.7434 mL
5 mM0.5670 mL2.8349 mL5.6697 mL28.3487 mL
10 mM0.2835 mL1.4174 mL2.8349 mL14.1743 mL
20 mM0.1417 mL0.7087 mL1.4174 mL7.0872 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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