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TGFBR1-IN-2 (Compound AQA) 是一种TGFBR1抑制剂 (KD: 0.01 μM) 和抗菌剂,也是细胞色素 P450的底物。其结构中含有抑制结核分枝杆菌所必需的 pyridyl-6-methyl 基团,对非复制性和持久性结核分枝杆菌表现出有效的抑制活性。
TGFBR1-IN-2 (Compound AQA) 是一种TGFBR1抑制剂 (KD: 0.01 μM) 和抗菌剂,也是细胞色素 P450的底物。其结构中含有抑制结核分枝杆菌所必需的 pyridyl-6-methyl 基团,对非复制性和持久性结核分枝杆菌表现出有效的抑制活性。
产品描述 | TGFBR1-IN-2 (Compound AQA) is a TGFBR1 inhibitor (KD: 0.01 μM) and antimicrobial agent. It serves as a substrate for cytochrome P450. The compound contains a pyridyl-6-methyl group, essential for inhibiting Mycobacterium tuberculosis, and effectively inhibits non-replicating and persistent strains of this bacterium. |
靶点活性 | TGFβRI:0.01 μM (Kd) |
体外活性 | TGFBR1-IN-2对非复制的Mycobacterium tuberculosis展现出抑菌活性,其MIC 90NR为1 μM、MIC 90为20 μM、MIC 50为16 μM。TGFBR1-IN-2(2-20 μM,35天)在含利福平和异烟肼的Mycobacterium tuberculosis-GFP培养物中对药物耐受性微生物具有抑菌效果。 |
体内活性 | TGFBR1-IN-2 (10 mg/kg, p.o.) 在 CD1 小鼠中具有短暂的半衰期和较低的血浆浓度,T 1/2 为 1.8 h,C max 为 280 ng/mL,AUC last 为 640 h*ng/mL。 |
分子量 | 313.36 |
分子式 | C19H15N5 |
CAS No. | 733806-89-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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