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OD36 是一种选择性强效 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 可抑制 ALK2 信号传导和成骨分化(KD:37 nM),并能与 ALK2 激酶 ATP 袋有效结合。
OD36 是一种选择性强效 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 可抑制 ALK2 信号传导和成骨分化(KD:37 nM),并能与 ALK2 激酶 ATP 袋有效结合。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 412 | 现货 | |
2 mg | ¥ 598 | 现货 | |
5 mg | ¥ 993 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,730 | 现货 |
产品描述 | OD36 is a selective and potent RIPK2 inhibitor with an IC50 of 5.3 nM.OD36 inhibits ALK2 signaling and osteogenic differentiation (KD: 37 nM), and binds efficiently to the ALK2 kinase ATP pocket. |
靶点活性 | ALK2:37 nM (Kd), ALK2:47 nM (IC50), RIPK2:5.3 nM (IC50), ALK2 (R206H):22 nM (IC50) |
体外活性 | OD36对ALK1显示出活性(KD=90 nM)。[2] OD36强力拮抗突变ALK2信号传导和成骨分化。[2] OD36(0.1-1 μM; 24小时; KS483细胞)有效抑制BMP-6(50 ng/mL)诱导的p-Smad1/5。[2] OD36(0.5 μM)完全阻止了在成纤维发育不全症(FOP)内皮集落形成细胞(ECFCs)中对activin A的反应,防止了Smad1/5的活化及其基因靶标ID-1和ID-3的表达。[2] |
体内活性 | OD36(6.25 mg/kg;腹腔内;一次性;C57BL/6 小鼠,muramyl dipeptide (MDP) 诱导的腹膜炎模型)抑制了炎症细胞,特别是中性粒细胞,以及在较小程度上,淋巴细胞向腹膜的招募。降低了RIPK2特异性基因以及炎症细胞因子和趋化因子基因的表达。OD36在急性腹膜炎小鼠模型中减轻炎症。[3] |
别名 | OD-36, OD 36 hydrochloride, OD 36 |
分子量 | 330.77 |
分子式 | C16H15ClN4O2 |
CAS No. | 1638644-62-8 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (75.58 mM), Sonication and heating are recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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