Carotuximab (DE-122) is a novel endocholine antibody with strong antiangiogenic and anti-inflammatory activity. Carotuximab blocks endothelial glycoprotein (CD105) and its downstream Smad signaling pathway. Carotuximab has immunomodulatory and antitumor effects to prevent human endothelial dysfunction induced by hypercholesterolemia and hyperglycemia.

在人类主动脉内皮细胞中，使用300 μg/mL的Carotuximab（TRC105）进行预处理1小时，随后与之共培养12小时，结果显示7-酮胆固醇诱导的内皮细胞糖蛋白（Eng）蛋白水平降低。此外，Carotuximab抑制了pSmad1/5和pSmad2/3信号传导途径。通过Carotuximab阻断Eng可以防止7-酮胆固醇诱导的单核细胞通过内皮单层细胞的黏附和迁移[1]。

在急性髓系白血病（AML）异种移植模型中，Carotuximab（TRC105）与Decitabine联合应用，通过静脉注射每3天一次，剂量为2 mg/kg，持续8周，展现出更持久的抗白血病效果。此外，该化合物组合还增强了反应性氧种类（ROS）的活性[2]。