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EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。
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EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,260 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,200 | 现货 | |
200 mg | ¥ 17,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,650 | 现货 |
产品描述 | EW-7195 is a selective and potent inhibitor of ALK5 (TGFβR1) with an IC50 value of 4.83 nM.EW-7195 has an affinity for ALK5 that is more than 300-fold higher than that of p38α.EW-7195 has an inhibitory effect on TGF-β1-induced Smad signaling, epithelial mesenchymal transition (EMT), and breast cancer metastasis to the lungs. |
靶点活性 | p38α:1.5 μM (IC50), ALK5:4.83 nM (IC50) |
体外活性 | 体外实验中, EW-7195高效抑制乳腺癌细胞的上皮-间充质转变(EMT)、运动能力和侵袭性。在0.5-1 µM浓度下处理1.5小时后,EW-7195有效阻断了TGF-β1诱导的Smad2磷酸化, 进而阻止了Smad2/3的核内转移。此外, EW-7195还抑制了TGF-β1诱导的间充质形态和转录激活[1]。 |
体内活性 | 在4T1原位移植和MMTV/cNeu转基因小鼠模型中,EW7195(40 mg/kg;腹腔注射;每周三次,为期3/2.5周)能够抑制肺部转移瘤的发展[1]。 |
分子量 | 406.44 |
分子式 | C23H18N8 |
CAS No. | 1352609-28-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (98.42 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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