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OD36 hydrochloride (OD-36 hydrochloride) 是一种强效的 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂,可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合,能有效拮抗突变 ALK2 信号传导和成骨分化。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2,KD 为 37 nM。
OD36 hydrochloride (OD-36 hydrochloride) 是一种强效的 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂,可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合,能有效拮抗突变 ALK2 信号传导和成骨分化。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2,KD 为 37 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25 mg | ¥ 8,710 | 1-2周 | |
50 mg | ¥ 11,320 | 1-2周 | |
100 mg | ¥ 17,150 | 1-2周 |
产品描述 | OD36 hydrochloride (OD-36 hydrochloride) is a potent RIPK2 inhibitor with an IC50 of 5.3 nM.OD36 hydrochloride is a macrocyclic inhibitor that binds efficiently to the ATP pocket of the ALK2 kinase and effectively antagonizes mutant ALK2 signaling and osteogenic differentiation.OD36 hydrochloride targets ALK2. OD36 hydrochloride targets ALK2 with a KD of 37 nM. |
体外活性 | OD36 hydrochloride 抑制ALK2(IC50=47 nM)及其突变形式ALK2 R206H(IC50=22 nM)[1]。同时,OD36 hydrochloride 展现出对ALK1的显著活性,KD值为90 nM,并有效地作用于突变ALK2信号传导,抑制成骨分化[2]。在KS483细胞内,OD36 hydrochloride (0.1-1 μM;24小时)有效阻断了BMP-6(50 ng/mL)诱导的Smad1/5磷酸化[2]。此外,当成纤维发育不全症进展期(FOP)的内皮集落形成细胞(ECFCs)预先与0.5 μM OD36 hydrochloride 孵育时,完全阻止了在activin A刺激下Smad1/5的激活以及目标基因ID-1和ID-3的表达[2]。 |
体内活性 | OD36(6.25 mg/kg;i.p.;一次性;C57BL/6小鼠,muramyl dipeptide (MDP)诱导的腹膜炎模型)抑制了炎症细胞向腹膜的招募,特别是中性粒细胞,以及在较小程度上的淋巴细胞。减少了RIPK2特异性基因以及炎症性细胞因子和趋化因子基因的表达。它在急性腹膜炎小鼠模型中减轻了炎症。[3] |
别名 | OD-36 hydrochloride, OD 36 hydrochloride |
分子量 | 367.23 |
分子式 | C16H16Cl2N4O2 |
CAS No. | 2387510-88-3 |
存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Shipping with blue ice. |
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