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GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂,具有明显的抗纤维化作用,可改善肝功能。
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GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂,具有明显的抗纤维化作用,可改善肝功能。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 297 | 现货 | |
5 mg | ¥ 738 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,140 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,390 | 现货 |
产品描述 | GW-6604 is an ALK5 inhibitor and shows clear antifibrotic effects resulting in liver function improvement. |
体外活性 | GW-6604在化学实验中抑制ALK5自磷酸化,IC50值为140 nM。在细胞实验中,GW-6604抑制TGF-beta诱导的PAI-1转录,IC50值为500 nM[2]。 |
体内活性 | GW-6604 (40 mg/kg p.o.)能够促进表达TGF-beta的小鼠在部分肝切除后的肝脏再生。在一个急性肝病模型中,GW-6604使胶原IA1的表达降低了80%。在一个以DMN诱导的慢性纤维化模型中,该模型中DMN持续给药6周,而GW-6604在最后3周给药(80 mg/kg p.o., b.i.d.),能防止死亡,并且将DMN诱导的编码胶原IA1、IA2、III、TIMP-1及TGF-beta的mRNA水平降低了50-75%。通过抑制基质基因过度表达,降低了基质沉积,并减缓了肝功能退化,这一点通过胆红素和肝酶水平得到评估[2]。 |
分子量 | 298.34 |
分子式 | C19H14N4 |
CAS No. | 452342-37-9 |
Smiles | c1[nH]nc(c1-c1ccnc(c1)-c1ccccc1)-c1ccccn1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 2.98 mg/mL (10 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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