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IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化,IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。
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IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化,IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 178 | 现货 | |
5 mg | ¥ 414 | 现货 | |
10 mg | ¥ 696 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,430 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,290 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,430 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 465 | 现货 |
产品描述 | IN-1130 is a selective inhibitor of ALK5 with IC50 values of 5.3 nM, 36 nM, and 4.3 μM for phosphorylation of ALK5-mediated Smad3, ALK5 phosphorylation of casein and p38α mitogen-activated protein kinase. |
体外活性 | IN-1130(0.5 -1 μM)抑制了TGF-β刺激下的Smad2在HepG2和4T1细胞中的磷酸化及其核内转移。在MCF10A细胞中,IN-1130(1 μM)恢复了TGF-β介导的E-cadherin蛋白表达量下降,抑制了TGF-β诱导的MMPs mRNA表达,并减少了分泌的MMPs的凝胶酶活性[2]。 |
体内活性 | 在单侧输尿管阻塞大鼠中,通过腹腔注射IN-1130 (10-20 mg/kg) 能够减少间质性肾炎和纤维化程度,并且具有剂量依赖性地降低TGF-β1 mRNA水平以及抑制Smad2、α-SMA、肌成纤维细胞磷酸化[1]。在MMTV/c-Neu小鼠中,腹腔注射IN-1130 (40 mg/kg) 阻断乳腺癌肺转移[2]。 |
分子量 | 420.47 |
分子式 | C25H20N6O |
CAS No. | 868612-83-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (214.0 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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