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IN-1130

产品编号 T15572Cas号 868612-83-3

IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化,IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。

IN-1130
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IN-1130

纯度: 98.08%
产品编号 T15572Cas号 868612-83-3

IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化,IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 178现货
5 mg¥ 414现货
10 mg¥ 696现货
25 mg¥ 1,430现货
50 mg¥ 2,290现货
100 mg¥ 3,430现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 465现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
IN-1130 is a selective inhibitor of ALK5 with IC50 values of 5.3 nM, 36 nM, and 4.3 μM for phosphorylation of ALK5-mediated Smad3, ALK5 phosphorylation of casein and p38α mitogen-activated protein kinase.
体外活性
IN-1130(0.5 -1 μM)抑制了TGF-β刺激下的Smad2在HepG2和4T1细胞中的磷酸化及其核内转移。在MCF10A细胞中,IN-1130(1 μM)恢复了TGF-β介导的E-cadherin蛋白表达量下降,抑制了TGF-β诱导的MMPs mRNA表达,并减少了分泌的MMPs的凝胶酶活性[2]。
体内活性
在单侧输尿管阻塞大鼠中,通过腹腔注射IN-1130 (10-20 mg/kg) 能够减少间质性肾炎和纤维化程度,并且具有剂量依赖性地降低TGF-β1 mRNA水平以及抑制Smad2、α-SMA、肌成纤维细胞磷酸化[1]。在MMTV/c-Neu小鼠中,腹腔注射IN-1130 (40 mg/kg) 阻断乳腺癌肺转移[2]。
化学信息
分子量420.47
分子式C25H20N6O
CAS No.868612-83-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90.0 mg/mL (214.0 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3783 mL11.8915 mL23.7829 mL118.9145 mL
5 mM0.4757 mL2.3783 mL4.7566 mL23.7829 mL
10 mM0.2378 mL1.1891 mL2.3783 mL11.8915 mL
20 mM0.1189 mL0.5946 mL1.1891 mL5.9457 mL
50 mM0.0476 mL0.2378 mL0.4757 mL2.3783 mL
100 mM0.0238 mL0.1189 mL0.2378 mL1.1891 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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