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GLPG0634 analog
很棒产品编号 T3076Cas号 1206101-20-3
别名 GLPG0634 analogue
GLPG0634 analog (GLPG0634 analogue) 是一种 JAK 广谱性抑制剂，对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50值为 50 到 200 nM 之间。
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GLPG0634 analog
很棒 纯度: 100%
产品编号 T3076 别名 GLPG0634 analogueCas号 1206101-20-3
GLPG0634 analog (GLPG0634 analogue) 是一种 JAK 广谱性抑制剂，对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50值为 50 到 200 nM 之间。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 348 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 491 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 797 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,280 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,420 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 10,500 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 913 | 现货 |
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与"GLPG0634 analog"相关的抑制剂
Gefitinib
客户已引用
吉非替尼, ZD1839
T1181184475-35-2
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
- ¥ 327
规格
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客户已引用 Ruxolitinib phosphate 客户已引用
磷酸鲁索利替尼, Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate, INCB018424 phosphate, INCB018424, INC424, INC 424 phosphate
T30431092939-17-7
Ruxolitinib phosphate （INCB18424 phosphate） 是一种 JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3 nM/2.8 nM，对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。
- ¥ 297
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客户已引用 Tofacitinib Citrate
柠檬酸托法替尼, 枸橼酸托法替尼, Tofacitinib (CP-690550) Citrate, Tasocitinib citrate, CP-690550 citrate
T2398540737-29-9
Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1/2/3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
- ¥ 297
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Delgocitinib
迪高替尼, JTE-052, Corectim（Delgocitinib）
T150961263774-59-9In house
Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。
- ¥ 1280
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Ibrutinib 客户已引用
依鲁替尼, 伊布替尼, PCI-32765
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
- ¥ 488
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客户已引用 Fedratinib 客户已引用
TG-101348, SAR 302503
T1995936091-26-8
Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
- ¥ 265
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客户已引用 Deucravacitinib
BMS-986165
T146871609392-27-9
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。
- ¥ 638
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GSK 3 Inhibitor IX 客户已引用
MLS 2052, GSK 3 IX, BIO, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, 6-BIO
T1917667463-62-9
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
- ¥ 258
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客户已引用 CEP-33779 客户已引用
CEP33779
T61221257704-57-6
CEP-33779是一种新型，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂，IC50值为1.8±0.6 nM。
- ¥ 413
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客户已引用 RO8191 客户已引用
RO4948191, CDM-3008
T22142691868-88-9
RO8191 (CDM-3008) 是干扰素 (IFN) 受体激动剂。它直接与 IFNα/β 受体 2 结合，激活 IFN 刺激的基因表达和 JAK/STAT 磷酸化。它通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂作用，并具有抗 HBV 活性。
- ¥ 396
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数量
客户已引用 TAK-901 客户已引用
TAK901
T2709934541-31-8
TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。
- ¥ 667
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GLPG0634 analog (GLPG0634 analogue) is a specific JAK1 inhibitor with IC50 of 10/28/810/116 nM for JAK1/2/3 and TYK2, respectively. |
| 靶点活性 | JAK2:28nM, JAK1:10nM, TYK2:116 nM, JAK3:810nM |
| 体外活性 | GLPG0634（p.o.）在大鼠(45%)体内的绝对生物利用度适中,在小鼠(约100%)体内较高.在大鼠和小鼠的CIA模型中,GLPG0634（30 mg/kg/day,大鼠;50 mg/kg,b.i.d.,小鼠）剂量依赖性减少炎症,软骨及骨降解. |
| 体内活性 | 在多种细胞系中,GLPG0634抑制IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号和IL-2/4诱导的JAK1/JAK3/γc信号（IC50：150-760 nM）。在细胞水平上,GLPG0634对含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶的选择性更高。此外,GLPG0634对Th1/Th2/Th17细胞的增殖也有抑制作用。 |
| 激酶实验 | EC50 values of the test compounds are calculated from serial dilution series ranging from 200 to 0.1 μM. Cells are seeded in 96-well plates at a density of 5,000 cells per well in 100 μL medium. The next day, 100 μL medium containing each test compound is added. Cells are incubated for 16 h, fixed and processed for automated microscopy. EC50 estimates are calculated using four-parameter log-logistic fit with the package drc[1]. |
| 别名 | GLPG0634 analogue |
| 分子量 | 410.43 |
| 分子式 | C23H18N6O2 |
| CAS No. | 1206101-20-3 |
| Smiles | O=C(Nc1nc2cccc(-c3ccc(OCc4ccc(nc4)C#N)cc3)n2n1)C1CC1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 7.5 mg/mL (18.27 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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