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JANEX-1

Rating icon 很棒
产品编号 T2045Cas号 202475-60-3
别名 WHI-P131, Jak3 inhibitor I

JANEX-1 (Jak3 inhibitor I) 是一种特异性JAK3抑制剂,Ki 和IC50分别为 2.3 和 78 μM。

JANEX-1

JANEX-1

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纯度: 99.73%
产品编号 T2045 别名 WHI-P131, Jak3 inhibitor ICas号 202475-60-3

JANEX-1 (Jak3 inhibitor I) 是一种特异性JAK3抑制剂,Ki 和IC50分别为 2.3 和 78 μM。

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
JANEX-1 (Jak3 inhibitor I) is a cell-permeable, reversible, effective, ATP-competitive, and selective inhibitor of JAK3 (IC50: 78 μM); little inhibitory against JAK1/2, or Zap/Syk or SRC tyrosine kinases.
靶点活性
JAK3:78 μM
体外活性
JANEX-1 (WHI-P131) 表现出强大的JAK3抑制活性(IC50为78μM),但并不抑制JAK1和JAK2、ZAP/SYK家族酪氨酸激酶SYK、TEC家族酪氨酸激酶BTK、SRC家族酪氨酸激酶LYN或受体家族酪氨酸激酶胰岛素受体激酶,即使在高达350μM的浓度下也是如此。JANEX-1在表达JAK3的人类白血病细胞系NALM-6和LC1;19中诱导凋亡,但不影响黑色素瘤(M24-MET)或鳞状细胞癌(SQ20B)细胞。WHI-P131以浓度依赖的方式抑制阳性JAK3的白血病细胞系DAUDI、RAMOS、LC1;19、NALM-6、MOLT-3和HL-60的集落形成能力,但对JAK3阴性的BT-20乳腺癌、M24-MET黑色素瘤或SQ20B鳞状细胞癌细胞系则无影响。WHI-P131对NALM-6细胞的EC50为24.4μM,对DAUDI细胞的EC50为18.8μM,能以浓度依赖性方式抑制集落生长。在100μM浓度下,WHI-P131能够抑制这些白血病细胞系的体外集落形成能力,抑制率超过99%。相反,JANEX-1不抑制JAK3阴性的M24-MET黑色素瘤或SQ20B鳞状细胞癌细胞系的集落生长。
体内活性
JANEX-1以5至100 mg/kg剂量给药。CPK活性评估显示出剂量-反应曲线,其中有效剂量50(ED50)值为7.44 mg/kg。接受JANEX-1治疗的小鼠显示出CPK和LDH水平显著降低。此外,与I/R手术小鼠(65.64±3.76%)相比,JANEX-1处理小鼠的梗塞大小显著减小(30.16±2.79%)[2]。JANEX-1(WHI-P131)被快速吸收,达到最大血浆JANEX-1浓度(tmax)的时间为24.7±1.7分钟。JANEX-1被迅速消除,其消除半衰期为45.6±5.5分钟。尽管预测的最大血浆JANEX-1浓度仅为10.5 ± 0.8 μM,是通过静脉(i.v.)给药同等剂量Cmax的一半,但腹腔内(i.p.)生物可利用度为94.6%,系统暴露水平(即AUC)与静脉注射后观察到的水平非常相似(17.1±2.2 μMh对比18.1±1.2 μMh)[3]。
细胞实验
JANEX-1 (WHI-P131) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media (DMSO 0.1%) before use[1]. The following cell lines are used in various biological assays: NALM-6 (pre-B-ALL), LC1;19 (pre-B-ALL), DAUDI (B-ALL), RAMOS (B-ALL), MOLT-3 (T-cell ALL), HL60 (acute myelogenous leukemia), BT-20 (breast cancer), M24-MET (melanoma), SQ20B (squamous cell carcinoma), and PC3 (prostate cancer). These cell lines are maintained in culture. Cells are seeded in six-well tissue culture plates at a density of 50×104 cells/well in a treatment medium containing various concentrations of JANEX-1 (0.1, 0.2, 0.3, 0.4 and 0.5 nM) and incubated for 24-48 h at 37°C in a humidified 5% CO2 atmosphere. Cells are examined for apoptotic changes after treatment with JANEX-1 by the in situ TdT-mediated dUTP end-labeling assay using the ApopTag apoptosis detection kit[1].
别名WHI-P131, Jak3 inhibitor I
化学信息
分子量297.31
分子式C16H15N3O3
CAS No.202475-60-3
SmilesCOc1cc2ncnc(Nc3ccc(O)cc3)c2cc1OC
密度1.336 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (184.99 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3635 mL16.8175 mL33.6349 mL168.1746 mL
5 mM0.6727 mL3.3635 mL6.7270 mL33.6349 mL
10 mM0.3363 mL1.6817 mL3.3635 mL16.8175 mL
20 mM0.1682 mL0.8409 mL1.6817 mL8.4087 mL
50 mM0.0673 mL0.3363 mL0.6727 mL3.3635 mL
100 mM0.0336 mL0.1682 mL0.3363 mL1.6817 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

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g
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% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

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4个月前
5.0
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