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Brepocitinib (PF-06700841) 是JAK1和TYK2双重抑制剂,IC50分别为 17 nM 和 23 nM。它抑制JAK2和JAK3的效果较弱,IC50分别为 77 nM 和 6.49 μM 。
Brepocitinib (PF-06700841) 是JAK1和TYK2双重抑制剂,IC50分别为 17 nM 和 23 nM。它抑制JAK2和JAK3的效果较弱,IC50分别为 77 nM 和 6.49 μM 。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 283 | 现货 | |
5 mg | ¥ 662 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 865 | 现货 |
产品描述 | Brepocitinib (PF-06700841) is a potent dual JAK1/TYK2 inhibitor (IC50s: 17 nM/23 nM). Brepocitinib also inhibits JAK2/3 (IC50s: 77 nM/6.49 μM). |
靶点活性 | JAK3:6.9 μM, TYK2:23 nM (cell free), JAK1:17 nM (cell free), JAK2:77 nM (cell free) |
体外活性 | PF-06700841抑制TYK2/JAK2介导的IL-12/pSTAT4和IL-23/pSTAT3(人全血IC50s:65/120 nM)。PF-06700841对由IL-15/pStat5和IL-21/pSTAT3代表的JAK1/JAK3驱动的γ-共同链细胞因子具有合理的抑制效力(IC50s:238/204 nM)。PF-06700841在CD3+细胞亚群中对IL6/pStat1也表现出良好的抑制效力(IC50:81 nM),但对同一细胞亚群中的IL6/pSTAT3抑制效果较低(IC50:641 nM)。PF-06700841抑制通过CD34+祖细胞增强的HWB中的EPO/pSTAT5(JAK2同源二聚体)(IC50:577 nM)。PF-06700841还能抑制IL10/pSTAT3(TYK2/JAK1)和IL27/pSTAT3(JAK1/JAK2/TYK2)(IC50s:305 nM/86 nM)。 |
体内活性 | PF-06700841 (3-30 mg/kg; p.o; 连续7天; 雌性Lewis大鼠)处理显著以剂量依赖的方式减少爪体积增加。动物在PF-06700841最高浓度(30分钟)和最低浓度(24小时)两个时间点后的血浆浓度分别为:3 mg/kg时,3.54 μM和0.0221 μM;10 mg/kg时,10.95 μM和0.06 μM;30 mg/kg时,23.89 μM和0.06 μM。 |
别名 | PF-06700841 |
分子量 | 389.4 |
分子式 | C18H21F2N7O |
CAS No. | 1883299-62-4 |
Smiles | C(=O)(N1C2CN(CC1CC2)C3=NC(NC=4C=NN(C)C4)=NC=C3)[C@H]5C(F)(F)C5 |
密度 | 1.63 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 75 mg/mL (192.60 mM) DMSO: 75 mg/mL (192.60 mM) H2O: Insoluble | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
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