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Brepocitinib

Rating icon 很棒
产品编号 TQ0010Cas号 1883299-62-4
别名 PF-06700841

Brepocitinib (PF-06700841) 是JAK1和TYK2双重抑制剂,IC50分别为 17 nM 和 23 nM。它抑制JAK2和JAK3的效果较弱,IC50分别为 77 nM 和 6.49 μM 。

Brepocitinib

Brepocitinib

Rating icon 很棒
纯度: 98%
产品编号 TQ0010 别名 PF-06700841Cas号 1883299-62-4

Brepocitinib (PF-06700841) 是JAK1和TYK2双重抑制剂,IC50分别为 17 nM 和 23 nM。它抑制JAK2和JAK3的效果较弱,IC50分别为 77 nM 和 6.49 μM 。

规格价格库存数量
1 mg¥ 283现货
5 mg¥ 662现货
10 mg¥ 1,070现货
25 mg¥ 1,980现货
50 mg¥ 3,290现货
100 mg¥ 4,730现货
200 mg¥ 6,590现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 865现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Brepocitinib (PF-06700841) is a potent dual JAK1/TYK2 inhibitor (IC50s: 17 nM/23 nM). Brepocitinib also inhibits JAK2/3 (IC50s: 77 nM/6.49 μM).
靶点活性
JAK3:6.9 μM, TYK2:23 nM (cell free), JAK1:17 nM (cell free), JAK2:77 nM (cell free)
体外活性
PF-06700841抑制TYK2/JAK2介导的IL-12/pSTAT4和IL-23/pSTAT3(人全血IC50s:65/120 nM)。PF-06700841对由IL-15/pStat5和IL-21/pSTAT3代表的JAK1/JAK3驱动的γ-共同链细胞因子具有合理的抑制效力(IC50s:238/204 nM)。PF-06700841在CD3+细胞亚群中对IL6/pStat1也表现出良好的抑制效力(IC50:81 nM),但对同一细胞亚群中的IL6/pSTAT3抑制效果较低(IC50:641 nM)。PF-06700841抑制通过CD34+祖细胞增强的HWB中的EPO/pSTAT5(JAK2同源二聚体)(IC50:577 nM)。PF-06700841还能抑制IL10/pSTAT3(TYK2/JAK1)和IL27/pSTAT3(JAK1/JAK2/TYK2)(IC50s:305 nM/86 nM)。
体内活性
PF-06700841 (3-30 mg/kg; p.o; 连续7天; 雌性Lewis大鼠)处理显著以剂量依赖的方式减少爪体积增加。动物在PF-06700841最高浓度(30分钟)和最低浓度(24小时)两个时间点后的血浆浓度分别为:3 mg/kg时,3.54 μM和0.0221 μM;10 mg/kg时,10.95 μM和0.06 μM;30 mg/kg时,23.89 μM和0.06 μM。
别名PF-06700841
化学信息
分子量389.4
分子式C18H21F2N7O
CAS No.1883299-62-4
SmilesC(=O)(N1C2CN(CC1CC2)C3=NC(NC=4C=NN(C)C4)=NC=C3)[C@H]5C(F)(F)C5
密度1.63 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 75 mg/mL (192.60 mM)
DMSO: 75 mg/mL (192.60 mM)
H2O: Insoluble
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5681 mL12.8403 mL25.6805 mL128.4027 mL
5 mM0.5136 mL2.5681 mL5.1361 mL25.6805 mL
10 mM0.2568 mL1.2840 mL2.5681 mL12.8403 mL
20 mM0.1284 mL0.6420 mL1.2840 mL6.4201 mL
50 mM0.0514 mL0.2568 mL0.5136 mL2.5681 mL
100 mM0.0257 mL0.1284 mL0.2568 mL1.2840 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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