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Brepocitinib
很棒产品编号 TQ0010Cas号 1883299-62-4
别名 PF-06700841
Brepocitinib (PF-06700841) 是JAK1和TYK2双重抑制剂，IC50分别为 17 nM 和 23 nM。它抑制JAK2和JAK3的效果较弱，IC50分别为 77 nM 和 6.49 μM 。
Brepocitinib
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产品编号 TQ0010 别名 PF-06700841Cas号 1883299-62-4
Brepocitinib (PF-06700841) 是JAK1和TYK2双重抑制剂，IC50分别为 17 nM 和 23 nM。它抑制JAK2和JAK3的效果较弱，IC50分别为 77 nM 和 6.49 μM 。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 283 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 662 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,300 | 现货 | |
| 200 mg | 询价 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 865 | 现货 |
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与"Brepocitinib"相关的抑制剂
Deucravacitinib
BMS-986165
T146871609392-27-9
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。
- ¥ 638
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GSK 3 Inhibitor IX
客户已引用
MLS 2052, GSK 3 IX, BIO, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, 6-BIO
T1917667463-62-9
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
- ¥ 258
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客户已引用 Ruxolitinib phosphate 客户已引用
磷酸鲁索利替尼, Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate, INCB018424 phosphate, INCB018424, INC424, INC 424 phosphate
T30431092939-17-7
Ruxolitinib phosphate （INCB18424 phosphate） 是一种 JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3 nM/2.8 nM，对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。
- ¥ 297
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客户已引用 TAK-901 客户已引用
TAK901
T2709934541-31-8
TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。
- ¥ 667
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客户已引用 CEP-33779 客户已引用
CEP33779
T61221257704-57-6
CEP-33779是一种新型，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂，IC50值为1.8±0.6 nM。
- ¥ 413
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客户已引用 RO8191 客户已引用
RO4948191, CDM-3008
T22142691868-88-9
RO8191 (CDM-3008) 是干扰素 (IFN) 受体激动剂。它直接与 IFNα/β 受体 2 结合，激活 IFN 刺激的基因表达和 JAK/STAT 磷酸化。它通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂作用，并具有抗 HBV 活性。
- ¥ 396
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客户已引用 Fedratinib 客户已引用
TG-101348, SAR 302503
T1995936091-26-8
Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
- ¥ 265
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客户已引用 Gefitinib 客户已引用
吉非替尼, ZD1839
T1181184475-35-2
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
- ¥ 327
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客户已引用 Tofacitinib Citrate
柠檬酸托法替尼, 枸橼酸托法替尼, Tofacitinib (CP-690550) Citrate, Tasocitinib citrate, CP-690550 citrate
T2398540737-29-9
Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1/2/3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
- ¥ 297
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Delgocitinib
迪高替尼, JTE-052, Corectim(Delgocitinib)
T150961263774-59-9In house
Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。
- ¥ 1280
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Ibrutinib 客户已引用
依鲁替尼, 伊布替尼, PCI-32765
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
- ¥ 488
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Brepocitinib (PF-06700841) is a potent dual JAK1/TYK2 inhibitor (IC50s: 17 nM/23 nM). Brepocitinib also inhibits JAK2/3 (IC50s: 77 nM/6.49 μM). |
| 靶点活性 | JAK3:6.9 μM, TYK2:23 nM (cell free), JAK1:17 nM (cell free), JAK2:77 nM (cell free) |
| 体外活性 | PF-06700841抑制TYK2/JAK2介导的IL-12/pSTAT4和IL-23/pSTAT3（人全血IC50s：65/120 nM）。PF-06700841对由IL-15/pStat5和IL-21/pSTAT3代表的JAK1/JAK3驱动的γ-共同链细胞因子具有合理的抑制效力（IC50s：238/204 nM）。PF-06700841在CD3+细胞亚群中对IL6/pStat1也表现出良好的抑制效力（IC50：81 nM），但对同一细胞亚群中的IL6/pSTAT3抑制效果较低（IC50：641 nM）。PF-06700841抑制通过CD34+祖细胞增强的HWB中的EPO/pSTAT5（JAK2同源二聚体）（IC50：577 nM）。PF-06700841还能抑制IL10/pSTAT3（TYK2/JAK1）和IL27/pSTAT3（JAK1/JAK2/TYK2）（IC50s：305 nM/86 nM）。 |
| 体内活性 | PF-06700841 (3-30 mg/kg; p.o; 连续7天; 雌性Lewis大鼠)处理显著以剂量依赖的方式减少爪体积增加。动物在PF-06700841最高浓度（30分钟）和最低浓度（24小时）两个时间点后的血浆浓度分别为：3 mg/kg时，3.54 μM和0.0221 μM；10 mg/kg时，10.95 μM和0.06 μM；30 mg/kg时，23.89 μM和0.06 μM。 |
| 别名 | PF-06700841 |
| 分子量 | 389.4 |
| 分子式 | C18H21F2N7O |
| CAS No. | 1883299-62-4 |
| Smiles | C(=O)(N1C2CN(CC1CC2)C3=NC(NC=4C=NN(C)C4)=NC=C3)[C@H]5C(F)(F)C5 |
| 密度 | 1.63 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 75 mg/mL (192.6 mM), Sonication is recommended. DMSO: 75 mg/mL (192.6 mM), Sonication is recommended. H2O: Insoluble | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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