nsclc

Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

Bemcentinib (R428) 是具有选择性的、高效的 Axl 抑制剂，其 IC50=14 nM。

MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM。

NSC-639829 是一种抗肿瘤化合物，溶解的时候需要加助溶剂。

Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone) 是一种三氮烯三环氧化合物，可通过 p53的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。它诱导细胞凋亡，具有抗血管生成和抗肿瘤活性，用于癌症研究。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Pivanex (Pivalyloxymethyl butyrate) 是丁酸的一种衍生物，是具有口服活性的 HDAC 抑制剂。Pivanex 通过下调 bcr-abl 蛋白增强凋亡。Pivanex 显示出抗转移和抗血管生成的活性。

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2 (IC50=0.5 0.4 10 14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

Tepotinib hydrochloride(1 : x) 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI，主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。

Alflutinib (ASK120067) 是 EGFR 抑制剂。 它对 T790M 的性耐药突变以及 EGFR 活性突变具有抑制作用。它对于癌症疾病，特别是非小细胞肺癌(NSC-LC)方面具有研究潜力。

EGFR-IN-99 (JBJ-03-142-02) 是一种 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂，具有抗增殖活性，可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 。

PRLX-93936 HCL 是 erastin 的类似物，并显示出与顺铂对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的协同作用。

iMDK 是PI3K 抑制剂，能够抑制生长因子MDK。它能够与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌，而不会伤害正常细胞和小鼠。

MK-8033 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 ，对c-Met 的为1 nM ，对Ron 的IC50为7nM。MK-8033 hydrochloride 对活化的激酶构象 (activated kinase conformation)具有很高的亲和力，可用于乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)等癌症的研究。

CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9 cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4 cyclinD=148 nM; CDK6 cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

BLU-945 是一种强效的、高选择性的、口服有效的、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和 或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M L858R 和 T790M Del19 表现出较强的抑制活性，对野生型的抑制作用较弱。

TAS6417 是一种高效的、具有口服活性的 EGFR 突变型抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50值为 1.1-8.0 nM。

NT157 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI，主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1 ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。

Aurothiomalate sodium (Miochrysin) 是一种选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂，可抑制肿瘤细胞增殖。它是一种硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂，也是一种抗风湿剂。

ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用，具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。

CG347B 是一种选择性HDAC6抑制剂。

CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂，可诱导 NSC-LC 细胞凋亡，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。

EMI1 是 EGFR 三重突变体 (EGFR ex19del T790M C797S, EGFR L858R T790M C797S) 的有效抑制剂。EMI1 可用于 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

SW044248 是非典型拓扑异构酶 I 抑制剂，对 NSCLC 细胞具有选择性毒性。

E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂，可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活，可以抑制癌细胞的生长和迁移，具有抗癌活性。

22-(4′-py)-JA是久那霉素A的半合成衍生物，源自泰国蓝海绵（Xestospongia sp.）。该化合物显示出抗转移活性，能抑制AKT mTOR p70S6K信号通路，并阻断人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中肿瘤细胞侵袭及管形成作用。它通过下调金属蛋白酶（MMP-2和MMP-9）、缺氧诱导因子1α（HIF-1α）和血管内皮生长因子（VEGF）来发挥作用。此外，22-(4′-py)-JA对非小细胞肺癌（NSCLC）显示出显著的抗癌效果。

PROTACEGFRdegrader 8 (T-184) 是一种能够定向降解EGFR的PROTACEGFR降解剂，其在HCC827细胞中的DC50为15.56 nM。该化合物有效抑制多种肺癌细胞系，包括H1975、PC-9和HCC827，其IC50分别为7.72 nM、121.9 nM和14.21 nM。PROTACEGFRdegrader 8 主要用于研究非小细胞肺癌（NSCLC）。

EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的、丙烯酰胺衍生物的抗肿瘤药物，是 EGFR 的有效抑制剂。其中表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被证实会导致细胞无节制的生长，并与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 表现出 EGFR 突变相关疾病的研究潜力。

EGFR-IN-33 是一种丙烯酰胺衍生物，是低毒副作用的抗肿瘤药物，是 EGFR 的有效抑制剂。其中表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被证实会导致细胞无节制的生长，并与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 表现出 EGFR 突变相关疾病的研究潜力。

EGFR-IN-82（化合物8a）是一种口服活性的EGFR抑制剂，显示出对EGFRL858R T790M C797S的IC50为0.09 nM，以及对EGFRDel19 T790M C797S的IC50为0.06 nM的高选择性，而对EGFRWT的抑制作用不明显。此化合物具备显著的抗增殖能力，并能有效抑制肿瘤增长，常用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

APG-2449为口服活性的ALK ROS1 FAK抑制剂，在非小细胞肺癌（NSCLC）的小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。

EGFR-IN-39 是一种丙烯酰胺衍生物，是一种 EGFR 的有效抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤药物。其中表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被明确证实会造成细胞生长无法控制，且与大多数癌症疾病（尤其是 NSCLC）的进展有关。EGFR-IN-33 具有潜力进行 EGFR 突变相关疾病的研究。

MS9427 TFA 是一种有效的 PROTACEGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFRL858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解 WTEGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。

(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R T790M 和 HER2 的 IC50值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

MRT-2359 是一种有效的且可口服的 GSPT1 降解剂，具有抗肿瘤活性。MRT-2359 对耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的生长具有抑制作用。MRT-2359 在 MYC 驱动的细胞系中表现出优先活性。

(E)-2-(2-Chlorostyryl)-3,5,6-trimethylpyrazine (CSTMP) is a stilbene derivative with antioxidant and anticancer activities. It stimulates proliferation of hydrogen peroxide-damaged ECV-304 cells (EC50 = 24.9 nM). CSTMP reduces hydrogen peroxide-induced release of lactate dehydrogenase (LDH) in and increases viability of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) in a concentration-dependent manner via inhibition of apoptosis. It reverses hydrogen peroxide-induced release of malondialdehyde (MDA) and decreases in superoxide dismutase (SOD) and glutathione peroxidase (GSH-Px) activities as well as increases constitutive nitric oxide synthase (cNOS) activity and nitric oxide (NO) production in HUVECs. CSTMP also induces cell death of A549 non-small cell lung cancer (NSCLC) cells in an IRE1α-dependent manner through induction of IRE1α-TRAF2-ASK1 complex-mediated endoplasmic reticulum (ER) stress and mitochondrial apoptosis.

CTPI-2 是一种特异性线粒体柠檬酸盐载体SLC25A1抑制剂，KD=3.5 μM，具有抗肿瘤作用。它能够抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。它阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变，防止演变为脂肪性肝炎，减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润，并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。

Glesatinib is an orally active and potent dual inhibitor of MET/SMO. Glesatinib is also a tyrosine kinase inhibitor. It antagonizes P-glycoprotein mediated multidrug resistance (MDR) in NSCLC.

PEN-866 is a potential agent for controlling early stage tumor growth for non-small cell lung cancer (NSCLC). PEN-866 is a novel esterase-cleavable conjugate of an HSP90i and a topoisomerase I inhibitor, SN-38

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的 ATP 竞争型 EGFR 抑制剂，对 EGFR、ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4、3 和 4 nM。

Flavokawain 1i是chalcones的派生物，包括flavokawain A、flavokawain B和flavokawain C，具有抗癌和抗病毒活性。在30 µM浓度下，Flavokawain 1i能够抑制gefitinib抵抗性的H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的增殖率达到36%，同时降低热休克蛋白90(Hsp90)客体蛋白EGFR、c-Met、HER2、Akt和细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)的蛋白水平，并提高Hsp70蛋白水平，这是Hsp90抑制的标志。肌肉内给药的Flavokawain 1i能够降低感染猪生殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)猪只的病毒滴度。

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。